Glyptiinit ovat suosittuja hoitoja tyypin 2 diabetekselle.

Glyptiinit Venäjällä tunnetaan nimellä Galvus (vildagliptiini), Januvia (sitagliptiini), Ongliz (saksagliptiini), Trazent (linagliptiini), Vipidia (alogliptiini).

Tyypin 2 diabeteksen hoito glyptiinien kanssa

Syöminen alkaa kehossamme biologisesti aktiivisten aineiden tuotannosta, jota kutsutaan inkretiiniksi. Nämä hormonit edistävät haiman beetasolujen tuottamaa insuliinin tuotantoa. Inkretiinien joukossa ovat Gain-riippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (HIP) ja enteroglukagon tai glukagonin kaltainen peptidi1 (GLP-1).

Inkretiinien esiintyminen ihmisveressä tyhjään vatsaan on pieni. Syöminen stimuloi niiden tuotantoa elimistössä. Tutkimukset osoittavat, että tyypin 2 diabetesta sairastavat ihmiset kärsivät näiden hormonien puutteesta. Näiden hormonien erittyminen vähenee diabeteksen tapauksessa.

Ihmisillä inkretiinien pitoisuus on olemassa vain muutaman minuutin ajan. Tulevaisuudessa nämä hormonit hajoavat entsyymien mukaan. Estä tai yksinkertaisesti estä nämä entsyymit ja on gliptiinin tehtävä. Niinpä pidentää hyökkäysten vaikutusta.

Mitä vaikutuksia gliptiinillä on verensokeriin?

Glyptiinit ovat tehokkaita vain syömisen yhteydessä. Tämän perusteella ne vähentävät glukoosin määrää veressä ruoan nauttimisen jälkeen. On huomattava, että glyptiinit eivät voi aiheuttaa hypoglykemiaa, koska he alkavat toimia vain yhdessä elintarvikkeiden kanssa.

Glyptiinit vähentävät glukagonitasoja. Juuri tämä hormoni vaikuttaa insuliiniin.

Muiden glyptiinien ominaisuuksien joukossa voidaan huomata, että eläinkokeissa havaittiin lääkkeen hyvä vaikutus haiman beeta-soluihin. Näiden solujen tiedetään tuottavan insuliinia. Asiantuntijat tutkivat edelleen tätä gliptinin työn ominaisuutta.

Glyptiinit eivät edistä painonnousua. Päinvastoin, näillä lääkkeillä on kohtalainen vaikutus painonpudotukseen.

Kuka diabeetikoista sopisi gliptineille?

Ihmiset, joilla on tyypin 2 diabetes ja joiden verensokeri nousee syömisen jälkeen;

Myös diabetespotilaat, jotka ovat myös lihavia tai ylipainoisia, voivat ottaa myös glyptinejä.

Gliptiinin yhdistelmä muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa, esimerkiksi metformiinin kanssa, on myös onnistunut. Lisäksi nämä lääkkeet ovat tehokkaita ja yhdessä insuliinin kanssa.

Glyptiinin diabeteksen hoito - sivuvaikutukset

Jos huomaat negatiivisia ruoansulatuskanavan oireita, kuten pahoinvointia, oksentelua ja ripulia, kun käytät glyptiiniä, glyptiinihoito on välittömästi peruttava.

Saatat kokea ihon ihottumaa allergisena reaktiona lääkkeelle.

Haittavaikutuksia voidaan ilmaista myös päänsärkyinä, kurkkukipuina ja nenän tukkoisena.

Gliptiinin ottamisen haittavaikutukset ovat harvinaisempia. Näiden lääkkeiden ainoa haitta on melko korkea hinta.

Tiedämme, että tyypin 2 diabetekselle ei ole yleistä pilleria. Moderni farmakologia on kuitenkin valmis tarjoamaan meille laajan valikoiman glukoosia alentavia lääkkeitä, jotka voivat merkittävästi helpottaa diabeetikon elämää.

Aogliptiini 25 mg

On olemassa suuri valikoima lääkkeitä diabeteksen hoitoon. Nykyaikaisilla lääkkeillä on vähintään sivuvaikutuksia ja vasta-aiheita. Esimerkiksi alogliptiiniin perustuvat tabletit. Harkitse sen käyttöohjeita, vaikuttavan aineen ominaisuuksia, siihen perustuvia valmisteita sekä analogeja.

Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus

Saatavana tablet-muodossa kahdessa annosvaihtoehdossa: alogliptiini - 12,5 ja 25 mg.

Apuaineet (esimerkkinä "Vipidia"):

  • mannitoli;
  • mikrokiteinen selluloosa;
  • giproloza;
  • kroskarmelloosinatrium;
  • magnesiumstearaatti.

Soikeat tabletit, pakattu läpipainopakkauksiin. Pakkauksessa 4 rakkulaa 7 kappaletta.

INN, valmistajat

Kansainvälinen nimi on alogliptiini.

Tuottaja: Takeda GmbH, Japani.

Kustannukset

Hinta per paketti alkaa 850 ruplaa.

Farmakologinen vaikutus

Hypoglykeeminen aine. Onko DPP-4: n inhibiittori, joka tuhoaa inkretiinin hormonit. Ne auttavat lisäämään haiman beetasolujen insuliinin tuotantoa sekä vähentämään glukoosin tuotantoa maksassa. Tämän seurauksena glykosyloitu hemoglobiini pienenee ja glukoosipitoisuus veressä laskee, lisäksi tyhjään vatsaan ja aterian jälkeen.

farmakokinetiikkaa

Biosaatavuus on lähes 100%. Sitä voidaan käyttää syömisen ajasta riippumatta, koska tämä ei vaikuta vaikuttavan aineen imeytymisen saatavuuteen ja nopeuteen. Suurin pitoisuus saavutetaan 1-2 tunnin kuluessa. Ei kerry elimistöön. Erittyy muuttumattomana munuaisten kautta. Osa suoliston tuotoksesta. Kehon puoliintumisaika - 21 tuntia.

todistus

Diabetes mellitus tyyppi 2, jonka ruokavalio ja liikunta ovat tehottomia.

Vasta

  • Lisääntynyt herkkyys komponenteille;
  • Vaikea munuaisten ja maksan vajaatoiminta;
  • Tyypin 1 diabetes;
  • Diabeettinen ketoasidoosi;
  • Koomahistoria;
  • Sydämen vajaatoiminta;
  • Lasten ikä on alle 18-vuotias;
  • Raskaus ja imetys.

Käytä varovaisuutta seuraavissa tapauksissa:

  • haimatulehdus;
  • Keskimääräinen munuaisten vajaatoiminta;
  • Vastaanotto yhdessä muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa.

Käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Otetaan suun kautta, pureskelematta, mutta juomalla runsaasti vettä. Yleinen suositus on 25 mg alogliptiinia päivässä. Tarkka annos määrää hoitava lääkäri testitulosten perusteella. Voidaan käyttää yhdistelmähoidossa. Tässä tapauksessa annos pienenee hypoglykemian välttämiseksi. Kun ohitat vastaanoton, kannattaa ottaa pilleri mahdollisimman pian. Kaksinkertainen annos on kiinni!

Haittavaikutukset

  • Ruoansulatushäiriöt (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, kipu);
  • Akuutin haimatulehduksen oireet;
  • Päänsärky;
  • Maksan poikkeavuudet;
  • Allergiset reaktiot;
  • Anafylaktinen sokki;
  • Nenän limakalvojen tulehdus.

yliannos

Harvoin saattaa vaatia mahahuuhtelua ja sairaalahoitoa. Dialyysi on tehoton, käytetään oireenmukaista hoitoa. Reaktiot ovat pääasiassa ruoansulatuskanavasta.

Huumeiden vuorovaikutus

Alogliptiinin ja muiden aineiden vuorovaikutuksen erityisiä vaikutuksia ei ole havaittu.

Itse komponentti ei vaikuta seuraavien lääkkeiden toimintaan:

  • kofeiini;
  • glibenklamidi;
  • varfariini;
  • tolbutamidi;
  • pioglitatsoni;
  • atorvastatiini;
  • suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet;
  • dekstrometorfaania;
  • feksofenadiini;
  • midatsolaami;
  • metformiini;
  • digoksiini;
  • simetidiini.

Alogliptiinin vaikutusta ei vaikuta:

  • gemfibrotsiili;
  • syklosporiini;
  • flukonatsoli;
  • alfa-glukosidaasi-inhibiittori;
  • ketokonatsoli;
  • metformiini;
  • pioglitatsoni;
  • digoksiini;
  • simetidiini;
  • atorvastatiini.

Toisin sanoen heidän keskinäinen vastaanotto on turvallista. On kuitenkin muistettava, että alogliptiinihoito yhdessä sulfonyyliurean kanssa vaatii insuliiniannoksen säätämistä hypoglykemian riskin vähentämiseksi.

Yhteensopivuus alkoholin kanssa

Diabeetikoille ei suositella alkoholia ja etanolia sisältäviä lääkkeitä, koska se voi pahentaa niiden tilaa. Erityisesti jos potilas on yhdistelmähoidossa lääkkeiden kanssa, vuorovaikutus, joka voi aiheuttaa hypoglykemiaa.

Erityiset ohjeet

Muiden hypoglykemioiden yhteydessä on tärkeää valita oikea annos lääkitystä, jotta vältetään negatiiviset seuraukset.

On muistettava varovaisuutta, kun määrät hoidosta potilaille, joilla on maksan ja munuaisten vajaatoiminta, vanhuudessa.

Akuutin haimatulehduksen riski on olemassa. Sen pääasiallinen oire on akuutti, pitkittynyt vatsakipu. Jokaista epäilystä hänen kehityksestään tarvitaan sairaalahoito ja asianmukainen hoito.

Jos munuaisissa tai maksassa esiintyy poikkeavuuksia hoidon aikana, hoito on vaihdettava ja lääke on peruutettava.

Alogliptiini sinänsä ei vaikuta ajokykyyn, mutta yhdessä insuliinin tai sulfonyyliurean kanssa esiintyy tällainen riski. Siksi autojen ajamisen ja mekanismien käytön pitäisi olla mahdollista.

Se julkaistaan ​​vain reseptillä!

Raskaus ja imetys

Ei saa käyttää raskaana olevien ja imettävien naisten hoitoon, koska ei ole kliinistä tietoa sikiölle aiheutuvasta haittavaikutuksesta. Yleensä insuliinihoito on määrätty tässä tapauksessa.

Käyttö lapsilla ja vanhuksilla

Vaikutuksista lasten kehoon ei ole tietoa, joten lääke on kielletty alle 18-vuotiaiden hoidossa.

Iäkkäillä potilailla ei ole vasta-aiheita, mutta on syytä muistaa, että tämä ikäryhmä on hypoglykemian ja ketoasidoosin vaarassa. Vaatii valtion jatkuvaa seurantaa.

Säilytysehdot

Säilytä kuivassa ja pimeässä, lasten ulottumattomissa huoneenlämmössä. Termi on 3 vuotta, jonka jälkeen tabletit hävitetään.

Vertailu analogeihin

On olemassa useita lääkkeitä, joilla on samanlaiset ominaisuudet. Niitä olisi harkittava vertailua varten.

"Vipidiya". Alogyptiinipohjaiset tabletit. Hinta - 840 ruplaa per pakkaus. Tuottaja: Takeda GmbH, Japani. Yleisin korjauskeino tämän aineen kanssa koostumuksessa.

"Janow." Vaikuttava aine on sitagliptiini. Suullinen lääke, hinta - 1700 ruplaa. Tuottaja - Merck Sharp ja Dome, USA. Lääkkeiden ominaisuudet mahdollisimman lähellä edellä mainittua. Komponentin annostelua on kolme. Muutama vasta-aihe, hyvä arvostelu.

"Yanumet". 56 tabletin pakkauskustannukset ovat 2800 ruplaa. Koostumus - metformiini ja sitagliptiini yhdessä. Tuottanut Merck Sharp ja Dome, USA. Sitä käytetään sekä monoterapiassa että yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien insuliini. Monet haittavaikutukset ja kiellot saada. Katsauksissa he kuitenkin kirjoittavat, että se auttaa vähentämään painoa tehokkaasti, mikä on erittäin tärkeää diabeetikoille.

Galvus Met. Hinta - 1500 ruplaa. Valmistaja - Novartis, Sveitsi. Koostumus sisältää metformiinia ja vildagliptiinia. Tehokas lääke, joka auttaa myös laihduttamisessa säilyttäen ruokavalion. Monet vasta-aiheet.

"Yhdistä jatko". Sisältää metformiinia ja saksagliptiinia. Hinta - 3300 ruplaa ja enemmän. Tuottaja: Bristol-Myers Squibb, USA. Muutetut vapauttavat tabletit. Monet vastaanottoa koskevat rajoitukset. Varovaisuutta käytetään vanhusten hoidossa.

"Bagomet". Edullisempi lääke (160 ruplasta), mutta yleisesti ottaen samanlainen. Tuottaa yritystä "Chemist Monpellier", Argentiina. Alhaisin kustannuksin laatu pysyy melko korkeana. Huumeiden arvioinnit ovat myönteisiä. Metformiinin ja glibenklamidin koostumuksessa.

"Glibomet". Tabletit, jotka on valmistanut Berlin Hemi, Saksa. Hinta - 350 ruplaa. Vaikuttavat aineet ovat glibenklamidi ja metformiini. Lääkkeellä on useita kieltoja saada, on huomattava, että kaikki diabeetikot eivät ole sopivia. Sopii yhdistelmähoitoon.

Päätös siirtyä toiseen huumeiden asiantuntijaan. Itsehoito on kielletty!

Arviot

Enimmäkseen myönteisiä kommentteja. Ihmisillä on hyvä vaikutus sekä monoterapiassa että yhdistelmähoidossa. Painonpudotus on jatkuvaa. Harvoin havaittuja haittavaikutuksia.

Valentina: ”Äitini on diabeteksen kokemus 10 vuotta. Yritimme lähes kaikkia pillereitä, emme halua istua insuliiniin. Nyt hänelle on määrätty Glucophage Long ja Vipidia. Olemme tyytyväisiä tulokseen. Paino laski. Hän tuntuu paremmalta, hän on tullut aktiivisemmaksi, jalat ovat vähemmän turvonneet ja kipeät. Lisäksi sokerin taso on ollut pitkään vakaa. Vain hyvä lääke!

Denis: ”Minua on hoidettu” Vipidialla ”yli kaksi vuotta. Tämä on paras lääke, jota olen koskaan yrittänyt. Sokeri on vakaa, samoin kuin paino. Ei haittavaikutuksia. Ja mitä minä todella pidän, on pieni ruokahalu, en todellakaan halua syödä.

Larisa: ”Ennen minua kohteltiin” Diabetonilla ”, mutta se ei sopinut minulle. Sugar galloping. Lääkäri kehotti menemään "Vipidiaan". Hän sanoi, että hänellä on vähemmän sivuvaikutuksia, se toimii paremmin minun tapauksessani. Ja hän oli oikeassa. Vakaa sokeritaso, varsinkin jos en rikkoa ruokavaliota. Riittävästi yksi pilleri päivässä kehoon toimi hyvin. Ja mikä tärkeintä - ei ole sellaista pelkoa, että hypoglykemia syntyy. Tärkeintä ei ole häiritä ruokavaliota. Olen hyvin tyytyväinen.

Alla: ”Olen hoitanut” Vipidiaa ”pääasiallisena lääkkeenä pari vuotta. Lisäämme jatkuvasti lääkkeitä lääkärin kanssa, koska kehon tarpeet muuttuvat joskus. Raskauden aikana hän siirtyi insuliiniin, mutta myöhemmin hän pyysi palauttamaan Vididiaan. Ja jäljellä oleva paino, joka onnistui saamaan aikaan tänä aikana, ja terveys paranivat. Yleensä pidän tästä lääkkeestä.

Igor: "Käytetään" Vipidian "hoidossa. Vähitellen tajusin, että lääke ei sovi minulle. Sokeri ei muuttunut, sitten se muuttui vielä pahemmaksi. Lääkäri sanoi, että pillerit eivät yksinkertaisesti sovi minulle. Minun täytyi vaihtaa insuliiniin käyttöaiheiden mukaan.

johtopäätös

Tällä työkalulla on vakaa ja pysyvä vaikutus diabeteksen hoidossa. Hänellä on hyvät arvostelut potilaille ja lääkäreille. Sitä määrätään jopa niille, joilla on lievä munuaisten ja maksan vajaatoiminta, mikä yleensä edellyttää insuliinia. Lääkkeen lisäetuja ovat sen todistettu kyky vähentää painoa ja parantaa yleistä hyvinvointia. Näin työkalu ansaitsee paikkansa muiden suositeltujen lääkkeiden joukossa.

Aogliptiini - käyttöohjeet, analogit, arviot ja vapautumismuodot (tabletit 12,5 mg ja 25 mg) lääkkeitä insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen 2 hoitoon aikuisilla, lapsilla ja raskauden aikana. rakenne

Tässä artikkelissa voit lukea lääkkeen Alogliptinin käyttöohjeet. Esitetyt arvioinnit sivuston kävijöistä - tämän lääkkeen kuluttajista sekä asiantuntijoiden mielipiteet Alogliptinin käytöstä käytännössä Suuri pyyntö lisätä palautetta lääkkeestäsi aktiivisemmin: lääkitys auttoi tai ei auttanut pääsemään eroon taudista, mitä komplikaatioita ja sivuvaikutuksia havaittiin, joita valmistaja ei ole ilmoittanut merkinnässä. Alogliptiinin analogit käytettävissä olevien rakenteellisten analogien läsnä ollessa. Käytä insuliinista riippumattoman diabetes mellituksen 2 hoitoon aikuisilla, lapsilla sekä raskauden ja imetyksen aikana. Lääkkeen koostumus.

Aogliptiini on hypoglykeeminen lääke, voimakas ja erittäin selektiivinen dipeptidyylipeptidaasi-4: n (DPP-4) estäjä. Sen selektiivisyys DPP-4: lle on yli 10 000 kertaa suurempi kuin sen vaikutus muihin vastaaviin entsyymeihin, mukaan lukien DPP-8 ja DPP-9. DPP-4 on pääasiallinen entsyymi, joka osallistuu inkretiiniperheen hormonien nopeaan tuhoutumiseen: glukagoni-kaltainen peptidi-1 (GLP-1) ja glukoosista riippuvaista insulinotrooppista polypeptidiä (HIP).

Inkretiinien perheen hormonit erittyvät suoleen, niiden pitoisuus lisääntyy ravinnon saannin seurauksena. GLP-1 ja HIP lisäävät insuliinin synteesiä ja sen eritystä haiman beetasoluilla. GLP-1 estää myös glukagonin eritystä ja vähentää glukoosin tuotantoa maksassa. Siksi lisäämällä inkretiinien pitoisuutta alogliptiini lisää glukoosista riippuvaa insuliinieritystä ja pienentää glukagonin eritystä lisääntyneellä glukoosipitoisuudella veressä. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on hyperglykemia, nämä insuliini- ja glukagonierityksen muutokset johtavat glykoituneen hemoglobiinin HbA1C-pitoisuuden vähenemiseen ja plasman glukoosipitoisuuden vähenemiseen sekä paasto- että postprandialisissa (syömisen jälkeen) glukoosissa.

rakenne

Aogliptiini + apuaineet.

farmakokinetiikkaa

Alogliptiinin farmakokinetiikalla on samanlainen merkitys terveillä henkilöillä ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla. Alogliptiinin absoluuttinen hyötyosuus on noin 100%. Samanaikainen ravinto rasvaisen ruokavalion kanssa ei vaikuttanut alogliptiinin farmakokinetiikkaan, joten se voidaan ottaa riippumatta saannista. Plasman proteiiniin sitoutuminen on noin 20-30%. Terveillä vapaaehtoisilla tai tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ei havaittu kliinisesti merkittävää alogliptiinin kumulaatiota toistuvan annon jälkeen. Lääke ei metaboloidu voimakkaasti, 60-70% alogliptiinista erittyy muuttumattomana munuaisilla.

todistus

  • ei-insuliinista riippuva diabetes mellitus tyyppi 2 aikuisilla, joilla parannetaan veren sokeritasapainoa ja ruokavalio ja liikunta ovat tehottomia: monoterapiana tai yhdistelmänä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa.

Vapautusmuodot

Tabletit, päällystetyt 12,5 mg ja 25 mg.

Käyttöohjeet ja annostusohjelma

Alogliptiinin lääke voidaan ottaa ateriasta riippumatta. Tabletit on nieltävä kokonaisina, ilman pureskelua, juomavettä.

Alogliptiinin suositeltu annos on 25 mg 1 kerran päivässä monoterapiana tai metformiinin, tiatsolidiinidionin, sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin lisäksi tai kolmikomponenttisena yhdistelmänä metformiinin, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa.

Jos potilas on jäänyt ottamatta Alogliptiiniä, hänen tulee ottaa unohtunut annos mahdollisimman nopeasti. Älä ota kaksinkertaista annosta lääkettä samana päivänä.

Kun nimitettiin lääke Alogliptiini metformiinin tai tiatsolidiinidionin lisäksi, viimeisten lääkkeiden annos tulisi jättää muuttumattomana.

Kun yhdistetään lääke Alogliptiini sulfonyyliureajohdannaisen tai insuliinin kanssa, jälkimmäisen annosta tulisi vähentää hypoglykemian riskin vähentämiseksi.

Hypoglykemian riskin yhteydessä on noudatettava varovaisuutta, kun lääkkeen Alogliptinin kolmikomponenttinen yhdistelmä koostuu metformiinin ja tiatsolidiinidionin kanssa. Hypoglykemian tapauksessa on mahdollista harkita metformiinin tai tiatsolidiinidionin annoksen pienentämistä.

Alogliptiinin tehoa ja turvallisuutta, kun sitä käytetään kolminkertaisena yhdistelmänä metformiinin ja sulfonyyliurean johdannaisen kanssa, ei ole tutkittu.

Haittavaikutukset

  • päänsärky;
  • epigastrinen kipu;
  • gastroesofageaalinen refluksitauti;
  • akuutti haimatulehdus (haiman tulehdus);
  • maksan vajaatoiminta, mukaan lukien maksan vajaatoiminta;
  • kutina, ihottuma;
  • exfoliative ihosairaudet, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
  • angioedeema, urtikaria;
  • ylähengitysteiden infektio, nasofaryngiitti;
  • yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaktinen reaktio.

Vasta

  • yliherkkyys alogliptiinille tai jollekin apuaineelle, tai vakavia yliherkkyysreaktioita mihin tahansa DPP-4-inhibiittoriin historiassa, mukaan lukien anafylaktiset reaktiot, anafylaktinen sokki ja angioedeema;
  • tyypin 1 diabetes;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta;
  • vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), koska käytöstä ei ole kliinistä tietoa;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • raskaus (koska hakemuksesta ei ole kliinistä tietoa);
  • imetysaika (koska hakemuksesta ei ole kliinistä tietoa);
  • alle 18-vuotiaille lapsille ja nuorille (koska hakemuksesta ei ole kliinistä tietoa).

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Alogliptiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty tutkimuksia. Eläinkokeetutkimukset eivät osoittaneet lääkkeen suoria tai välillisiä negatiivisia vaikutuksia lisääntymisjärjestelmään. Varotoimenpiteenä Alogliptin-lääkkeen käyttö raskauden aikana on kuitenkin vasta-aiheista.

Ei tiedetä, erittyykö alogliptiini äidinmaitoon. Eläinkokeetutkimukset ovat osoittaneet, että se erittyy äidinmaitoon, joten sivuvaikutusten riskiä lapsilla ei voida sulkea pois. Tässä suhteessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Käyttö lapsilla

Kliinisten tietojen puuttuessa lääkkeen käyttö on vasta-aiheista alle 18-vuotiaille lapsille.

Käyttö vanhuksilla

Yli 65-vuotiailla potilailla ei tarvita annoksen muuttamista. Alogliptiiniä tarvitaan. Annos on kuitenkin valittava erityisen huolellisesti, koska munuaisten toiminta voi heikentyä tässä potilasryhmässä.

Erityiset ohjeet

Sitä tulee käyttää varoen akuutissa haimatulehduksessa; potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta; yhdistelmänä sulfonyyliureajohdannaisen tai insuliinin kanssa; osana kolmikomponenttista yhdistelmää metformiinin ja tiatsolidiinidionin kanssa.

Hypoglykemian riskin pienentämiseksi suositellaan sulfonyyliurean, insuliinin tai pioglitatsonin (tiatsolidiinidionin) ja metformiinin yhdistelmän pienentämistä, kun sitä käytetään yhdessä Alogliptinin kanssa.

Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat tarvitsevat alogliptiiniannoksen muuttamista, joten munuaisten toimintaa on suositeltavaa arvioida ennen hoitoa ja sen aikana.

DPP-4-estäjien käyttö liittyy akuutin haimatulehduksen mahdolliseen riskiin. Potilaille on ilmoitettava akuutin haimatulehduksen tunnusomaiset oireet: jatkuva vakava vatsakipu, joka voi säteillä takaisin. Jos epäilet akuutin haimatulehduksen kehittymistä, alogliptiini on lopetettava ja se on tutkittava.

Kun maksan toimintahäiriö kehittyy hoidon aikana, on harkittava mahdollisuutta lopettaa alogliptiinihoito.

Vaikutus kykyyn ajaa moottoriajoneuvojen kuljetus- ja ohjausmekanismeja

Aogliptiinilla ei ole tai on vähäinen vaikutus ajokykyyn ajoneuvoihin ja koneisiin. Hypoglykemian vaara on kuitenkin otettava huomioon, kun käytät lääkettä yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini tai pioglitatsonin ja metformiinin yhdistelmähoito) kanssa, ja varovaisuutta on noudatettava ajettaessa ajoneuvoa ja mekanismeja.

Huumeiden vuorovaikutus

Muiden lääkkeiden vaikutus alogliptiiniin

Aogliptiini erittyy pääasiassa elimistöstä muuttumattomana munuaisten kautta, ja sytokromi CYP450-entsyymijärjestelmä metaboloituu hieman.

Tutkimuksissa vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden kanssa, farmakokinetiikkaan alogliptina ole kliinisesti merkittävää vaikutusta seuraavista lääkeaineista: gemfibrotsiili (CYP2C8-entsyymin inhibiittori / 9), flukonatsoli (estäjä CYP2C9), ketokonatsoli (CYP3A4: n inhibiittori), syklosporiini (estäjä P-glykoproteiini) estäjä, alfa- glykosidaasi, digoksiini, metformiini, tsimetidiini, pioglitatsoni tai atorvastatiini.

Alogliptiinin vaikutus muihin lääkkeisiin

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että alogliptiini ei estä eikä aiheuta CYP450-isoentsyymejä pitoisuuksilla, jotka saavutetaan alogliptiinin ottamisen yhteydessä suositellulla 25 mg: n annoksella. Mitään yhteisvaikutuksia CYP450-isoentsyymien kanssa ei odoteta, eikä niitä ole tunnistettu.

In vitro -tutkimukset osoittivat, että alogliptiini ei ole anioninsiirtoproteiinin isoformeja (OAT1, OAT3 ja OCT2) substraatti eikä inhibiittori. Lisäksi kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot eivät osoita vuorovaikutusta P-glykoproteiinin estäjien tai substraattien kanssa.

Kliinisissä tutkimuksissa vuorovaikutukseen muiden lääkkeiden Alogliptin mitään kliinisesti merkitsevää vaikutusta farmakokinetiikkaan seuraavien lääkkeiden: kofeiinia, (R) - ja (S) -varfarina pioglitatsoni, glibenklamidi, tolbutamidi, dekstrometorfaani, atorvastatiini, midatsolaami, ehkäisypillerit (noretindronia ja etinyyliestradioli), digoksiini, feksofenadiini, metformiini tai simetidiini. Näiden tietojen perusteella alogliptiini ei estä sytokromi CYP1A2-, CYP3A4-, CYP2D6-, CYP2C9-, P-glykoproteiini- ja OCT2-isoentsyymejä.

Aogliptiini ei vaikuttanut protrombiinin indeksiin tai kansainväliseen normalisoituun suhdelukuun (MHO) terveillä vapaaehtoisilla, kun sitä käytettiin varfariinilla.

Kliinisesti merkitsevää farmakokineettistä vuorovaikutusta ei havaittu, kun Alogliptiiniä käytettiin yhdessä metformiinin tai pioglitatsonin (tiatsolidiinidionin) tai alfa-glykosidaasi-inhibiittorin tai glibenklamidin (sulfonyyliureajohdannaisen) kanssa.

Alogliptiinin lääkeaineen analogit

Vaikuttavan aineen rakenteelliset analogit:

Alogliptiinin lääkkeen analogit terapeuttista vaikutusta varten (keinot insuliiniriippuvaisen diabeteksen hoitoon):

  • Avandametia;
  • Adeb;
  • Amalviya;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Bagomet;
  • Betanaz;
  • Biosuliini R;
  • Viktoza;
  • Vipidiya;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glibenez;
  • glibenklamidi;
  • Glidiab;
  • Glimekomb;
  • Gliformin;
  • Glyukovans;
  • Glucophage;
  • Glyurenorm;
  • guarkumi;
  • Daon;
  • Dzhardins;
  • Diabeton;
  • Diabrezid;
  • Diastabol;
  • Insuliini C;
  • Levemir;
  • Liksumiya;
  • Listata;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Metfogamma;
  • metformiini;
  • NovoRapid;
  • NovoFormin;
  • Ongliza;
  • Orsoten;
  • Pankragen;
  • Pensulin;
  • Pioglar;
  • Predian;
  • Prezartan;
  • Reklid;
  • Rogla;
  • Saksenda;
  • Silubin;
  • Sindzhardi;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Telzap;
  • Telsartan;
  • Trazhenta;
  • Traykor;
  • Trulisiti;
  • Ultratardia;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • klooripropamidi;
  • Humalog;
  • Tsygapan;
  • Erbisol;
  • Euglyukon;
  • Janow;
  • Janumet Long.

Palaute endokrinologin lääkäriltä

Hoidon valinta diabeetikoille ei ole aina helppoa. Diabeetikoilleni on niitä, jotka menevät yksin Alogliptiiniin, ja niitä, jotka saavat sen yhdessä insuliinin tai muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa. Erityisen tyytyväisiä ovat ne potilaat, jotka tarvitsevat yhden 25 mg: n Alogliptin-tabletin päivässä, koska tämä on erittäin kätevä hoito. Lääke pitää verensokeritason hyvin koko päivän ajan. Lääke on hyvin siedetty, ei ole lähes mitään sivuvaikutuksia. On tietenkin, että potilaat valittavat päänsärkyä tai vatsakipua. Mutta väittää, että nämä ovat epätoivottuja reaktioita Alogliptiinille, en aio. Lähes kaikilla diabeetikoilla on samankaltaisia ​​tiloja, jotka voivat aiheuttaa tällaista kipua.

Vipidia ™ (25 mg) Alogliptin

opetus

  • venäläinen
  • Kazakstanin Russian

Kauppanimi

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi

Annostuslomake

Tabletit, kalvopäällysteiset 12,5 mg ja 25 mg

rakenne

Yksi tabletti sisältää

vaikuttava aine: 17 mg alogliptiinibentsoaattia (vastaa 12,5 mg alogliptiiniä) ja 34 mg (vastaa 25 mg alogliptiiniä)

Ydin: mannitoli, mikrokiteinen selluloosa, hydroksipropyyliselluloosa, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti,

Kalvokuoren koostumus: hypromelloosi 2910, titaanidioksidi (E 171), rautakeltainen oksidi (E 172), raudan punainen oksidi (E 172), polyetyleeniglykoli 8000, harmaa muste F1

kuvaus

Soikeat kaksoiskupera tabletit, kalvopäällysteinen keltainen, ja sen toisella puolella on merkintä "TAK" ja "ALG-12.5" (annos on 12,5 mg);

Ovaali kaksoiskupera tabletti, kalvopäällysteinen vaaleanpunainen väri, jonka toisella puolella on merkintä "TAK" ja "ALG-25" (annos 25 mg).

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Keinot diabeteksen hoitoon. Sokeria alentavat lääkkeet suun kautta. Dipeptidyylipeptidaasi-4 (DPP-4) -inhibiittorit. Alogliptin

ATX-koodi A10BH04

Farmakologiset ominaisuudet

farmakokinetiikkaa

Alogliptiinin farmakokinetiikkaa on tutkittu tutkimuksissa, joihin osallistui sekä terveitä vapaaehtoisia että tyypin 2 diabetesta sairastavia potilaita. Terveillä vapaaehtoisilla havaittiin lääkkeen nopea imeytyminen, kun alogliptiiniä on annettu enintään 800 mg: n kerta-annoksena, ja maksimipitoisuus plasmassa on 1–2 tuntia antamisen ajankohdasta (keskimääräinen Tmax). Kun lääkkeen suurin suositeltu terapeuttinen annos on otettu (25 mg), lopullinen puoliintumisaika (T1 / 2) oli keskimäärin 21 tuntia.

Toistuvan 400 mg: n saannin jälkeen 14 päivän ajan tyypin 2 diabetesta sairastavat potilaat keräsivät alogliptiinin vähäisessä määrin, kun farmakokineettisen käyrän (AUC) ja plasman maksimipitoisuuden (Cmax) määrä kasvoi vastaavasti 34% ja 9%. Sekä alogliptiinin yhden että toistuvan annon yhteydessä AUC ja Cmax kasvavat suhteessa annokseen 25 mg - 400 mg. AUC-alogliptiinin variaatiokerroin potilailla on pieni (17%).

Alogliptiinin absoluuttinen hyötyosuus on noin 100%. Koska alogliptiinin nauttiminen yhdessä runsaasti rasvaisia ​​elintarvikkeita ei havaittu vaikuttavan AUC- ja Сmax-arvoihin, lääke voidaan ottaa ateriasta riippumatta.

Kun alogliptiini oli annettu yhdellä laskimoon 12,5 mg: n annoksena terveillä vapaaehtoisilla, jakautumistilavuus terminaalivaiheessa oli 417 litraa, mikä osoittaa, että alogliptiini jakautuu hyvin kudoksiin.

Yhteys plasman proteiineihin on 20%.

Aogliptiini ei metaboloidu laajasti, minkä seurauksena 60 - 71% annetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana. 14C-merkityn alogliptiinin oraalisen annon jälkeen havaittiin kaksi vähäistä metaboliittia: N-demetyloitu alogliptiini M-I (˂1% alkuperäisestä aineesta) ja N-asetyloidut alogliptiini M-II (˂ 6% alkuperäisestä aineesta). M-I on aktiivinen metaboliitti ja DPP-4: n selektiivinen inhibiittori, samankaltainen kuin alogliptiini; M-II: lla ei ole estävää vaikutusta DPP-4: ää tai muita DPP: tä vastaavia entsyymejä vastaan. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että CYP2D6 ja CYP3A4 edistävät alogliptiinin rajoitettua metaboliaa. Aogliptiini esiintyy pääasiassa (R) -enantiomeerin muodossa (> 99%) ja in vivo -olosuhteissa pienissä määrissä tapahtuu kiraalinen transformaatio (S) -enantiomeeriksi. (S) -enantiomeeri ei ole havaittavissa käytettäessä alogliptiiniä terapeuttisina annoksina (25 mg).

14C-leimatun alogliptiinin nauttimisen jälkeen 76% kokonaisradioaktiivisuudesta erittyy munuaisten kautta ja 13% suoliston kautta, jolloin 89% radioaktiivisesta annoksesta poistuu. Alogliptiinin munuaispuhdistuma (9,6 l / h) osoittaa munuaisten tubulaarisen erityksen. Järjestelmän puhdistuma on 14,0 l / h.

Farmakokinetiikka erityisillä potilasryhmillä:

Munuaisten vajaatoiminta

Alogliptiinin AUC-arvo potilaille, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (60-kertainen kreatiniinipuhdistuma t

Alogliptin :: Ohjeet, arvostelut, analogit, hinta

Venäjän nimi

Latinalaisen aineen nimi Alogliptin

Bruttokaava

Farmakologiset ryhmät Aogliptiini

Hypoglykeemiset synteettiset ja muut keinot

CAS-koodi

Lääkkeen kauppanimi:

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi:

Annostuslomake:

Kalvopäällysteiset tabletit

rakenne

Yksi 12,5 mg: n tabletti sisältää
Vaikuttava aine:
alogliptiinibentsoaatti - 17 mg (alogliptiinin mukaan - 12,5 mg).
Apuaineet:
Ydin: mannitoli 96,7 mg, mikrokiteinen selluloosa 22,5 mg, hyproloosia 4,5 mg, kroskarmelloosinatrium 7,5 mg, magnesiumstearaatti 1,8 mg.
Kalvopäällyste: hypromelloosi 2910 5,34 mg, titaanidioksidi 0,6 mg, keltainen väriaine keltainen oksidi 0,06 mg, makrogol-8000 hivenmäärät, harmaa muste F1-jälkiä 1.
1 tabletti sisältää 25 mg
Vaikuttava aine: alogliptiinibentsoaatti - 34 mg (alogliptiinin määrä -25 mg).
Apuaineet:
Ydin: mannitoli 79,7 mg, mikrokiteinen selluloosa 22,5 mg, hyproloosia 4,5 mg, kroskarmelloosinatrium 7,5 mg, magnesiumstearaatti 1,8 mg.
Kalvopäällyste: hypromelloosi 2910 5,34 mg, titaanidioksidi 0,6 mg, raudan väriaine punainen oksidi 0,06 mg, makrogol-8000 hivenmäärät, harmaa muste F1-jälkiä 1.

kuvaus
Annostus 12,5 mg
Soikeat kaksoiskupera tabletti, kalvopäällysteinen keltainen, mustesuihkutettu "SO" ja "ALG-12.5" toisella puolella.
Annostus 25 mg
Soikeat kaksoiskupera tabletit, kalvopäällysteiset, vaaleanpunaiset, värilliset, toisella puolella on merkintä "TAK" ja "ALG-25".

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Hypoglykeeminen aine - dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittori (DPP-4).

ATH-koodi: А10ВН04.

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka
Aogliptiini on voimakas ja erittäin selektiivinen DPP-4: n estäjä. Sen selektiivisyys DPP-4: lle on yli 10 000 kertaa suurempi kuin sen vaikutus muihin vastaaviin entsyymeihin, mukaan lukien DPP-8 ja DPP-9. DPP-4 on pääasiallinen entsyymi, joka osallistuu inkretiiniperheen hormonien nopeaan tuhoutumiseen: glukagoni-kaltainen peptidi-1 (GLP-1) ja glukoosista riippuvaista insulinotrooppista polypeptidiä (HIP).
Inkretiinien perheen hormonit erittyvät suoleen, niiden pitoisuus lisääntyy ravinnon saannin seurauksena. GLP-1 ja HIP lisäävät insuliinin synteesiä ja sen eritystä haiman beetasoluilla. GLP-1 estää myös glukagonin eritystä ja vähentää glukoosin tuotantoa maksassa. Siksi lisäämällä inkretiinien pitoisuutta alogliptiini lisää glukoosista riippuvaa insuliinin eritystä ja vähentää glukagonin eritystä, kun glukoosipitoisuus veressä kasvaa. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on hyperglykemia, nämä insuliini- ja glukagonierityksen muutokset johtavat glykoituneen hemoglobiinin HbA-pitoisuuden vähenemiseen.1c ja plasman glukoosipitoisuuden väheneminen sekä paasto- että postprandiaalisen glukoosin suhteen.

farmakokinetiikkaa
Alogliptiinin farmakokinetiikka on samanlainen terveillä henkilöillä ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.
imu
Alogliptiinin absoluuttinen hyötyosuus on noin 100%. Samanaikainen ravinto rasvaisilla elintarvikkeilla ei vaikuttanut alogliptiinin pitoisuus-aikakäyrän (AUC) alaan, joten se voidaan ottaa ateriasta riippumatta. Terveillä yksilöillä alogliptiinin kerta-annoksen ollessa enintään 800 mg, lääkkeen nopea imeytyminen havaitaan keskimääräisen maksimipitoisuuden ollessa kyseessä (keskiarvo ajoneuvossa).max.) välillä 1–2 tuntia pääsystä lähtien.
Terveillä vapaaehtoisilla tai tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ei havaittu kliinisesti merkittävää alogliptiinin kumulaatiota toistuvan annon jälkeen.
Alogliptiinin AUC-arvo kasvaa suhteessa annokseen, kun terapeuttinen alue on 6,25 mg - 100 mg. Alogliptiinin AUC: n vaihtelu potilaiden välillä on pieni (17%). AUC (O-inf) -alogliptiini oli yhden annoksen jälkeen samanlainen kuin AUC (0-24) sen jälkeen, kun annos oli otettu kerran vuorokaudessa 6 päivän ajan. Tämä osoittaa aikarajoituksen puuttumisen alogliptiinin kinetiikasta toistuvan antamisen jälkeen.
jakelu
Kun alogliptiini oli annettu yhdellä laskimoon 12,5 mg: n annoksena terveillä vapaaehtoisilla, jakautumistilavuus terminaalivaiheessa oli 417 litraa, mikä osoittaa, että alogliptiini jakautuu hyvin kudoksiin. Yhteys plasman proteiineihin on noin 20-30%.
aineenvaihdunta
Aogliptiini ei metaboloidu voimakkaasti, 60 - 70% alogliptiinista erittyy muuttumattomana munuaisilla.
Esittelyn jälkeen 14 C-leimatulla alogliptiinilla on tunnistettu kaksi päämetaboliittia: N-demetyloitu alogliptiini, M-I (99%) ja in vivo -olosuhteissa tai pieninä määrinä tai ei lainkaan kiraalisessa transformaatiossa (8) -enantiomeeriin. (8) -enantiomeeriä ei havaita käytettäessä alogliptiiniä terapeuttisina annoksina.
kasvattaminen
Oraalisen annon jälkeen 14 C-leimattu alogliptiini 76% kokonaisradioaktiivisuudesta erittyi munuaisissa ja 13% suolistossa. Alogliptiinin keskimääräinen munuaispuhdistuma (170 ml / min) on suurempi kuin keskimääräinen glomerulussuodatusnopeus (noin 120 ml / min), mikä viittaa siihen, että alogliptiini erittyy osittain aktiivisen munuaisten erittymisen vuoksi. Alogliptiinin keskimääräinen terminaalinen puoliintumisaika (T½) on noin 21 h.
Farmakokinetiikka valituilla potilasryhmillä
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Alogliptiinin 50 mg vuorokaudessa tekemä tutkimus tehtiin potilailla, joilla oli vaihtelevaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa. Tutkimukseen osallistuneet potilaat jaettiin neljään ryhmään Cockroft-Gault-kaavan mukaan: potilaat, joilla oli lievä (kreatiniinipuhdistuma 50 - 80 ml / min), kohtalainen vakavuus (kreatiniinipuhdistuma 30 - 50 ml / min) ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml / min) sekä potilailla, joilla on loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta ja jotka tarvitsevat hemodialyysin.
Alogliptiinin AUC oli lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla noin 1,7-kertainen verrattuna kontrolliryhmään. Tämä AUC-arvon nousu oli kuitenkin kontrolliryhmän toleranssirajojen sisällä, joten annosta ei tarvitse muuttaa näillä potilailla (ks. Annostus ja antaminen). Alogliptiinin AUC-arvoa kohotettiin noin kaksi kertaa vertailuryhmään verrattuna potilailla, joilla oli kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta. Noin nelinkertainen AUC-nousu havaittiin potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin potilailla, joilla oli loppuvaiheen krooninen munuaisten vajaatoiminta verrattuna kontrolliryhmään. (Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaistauti, tehtiin hemodialyysi välittömästi alogliptiinin nauttimisen jälkeen. Noin 7% annoksesta poistettiin elimistöstä kolmen tunnin dialyysin aikana.)
Siten alogliptiinin terapeuttisten plasmapitoisuuksien saavuttamiseksi, samanlainen kuin potilailla, joilla on normaali munuaistoiminta, annoksen muuttaminen on tarpeen potilailla, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Annostus ja antaminen). Aogliptiiniä ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin hemodialyysihoitoa vaativan loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnan.
Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta
Potilailla, joilla on keskivaikea maksan vajaatoiminta AUC ja Cmax. Alohliptiini alenee noin 10% ja 8% verrattuna potilaisiin, joilla on normaali maksan toiminta. Nämä arvot eivät ole kliinisesti merkittäviä. Siten lääkkeen annosmuutosta, jossa on lievä ja kohtalainen maksan vajaatoiminta (5 - 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), ei tarvita. Alogliptiinin käytöstä ei ole kliinistä tietoa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla, ks. Annostus ja antaminen).
Muut potilasryhmät
Ikä (65-81-vuotiaat), sukupuoli, rotu, potilaiden paino ei vaikuttanut kliinisesti merkitsevästi alogliptiinin farmakokineettisiin parametreihin. Lääkkeen annosta ei tarvitse muuttaa (ks. Annostus ja antaminen).
Farmakokinetiikkaa alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Tyypin 2 diabetes, joka parantaa glykeemisen kontrollin tehoa ruokavalion ja fyysisen aktiivisuuden tehottomuudessa:
aikuisilla, monoterapiana, yhdessä muiden oraalisten hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa.

Vasta

  • yliherkkyys alogliptiinille tai jollekin apuaineelle, tai vakavia yliherkkyysreaktioita mihin tahansa DPP-4-inhibiittoriin historiassa, mukaan lukien anafylaktiset reaktiot, anafylaktinen sokki ja angioedeema;
  • tyypin 1 diabetes;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • krooninen sydämen vajaatoiminta (funktionaalinen luokka III-IV New Yorkin sydänliiton kroonisen sydämen vajaatoiminnan funktionaalisen luokituksen mukaan);
  • vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), koska käytöstä ei ole kliinistä tietoa;
  • vaikea munuaisten vajaatoiminta;
  • raskaus, imetysaika - kliinisten tietojen puuttuminen hakemuksesta;
  • Alle 18-vuotiaat lapset - koska hakemuksesta ei ole kliinistä tietoa.

Huolellisesti
Akuutti haimatulehdus historiassa (ks. Erityisohjeet).
Potilaat, joilla on keskivaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. Erityisohjeet).
Yhdessä sulfonyyliureajohdannaisen tai insuliinin kanssa (ks. Erityisohjeet).
Vipidiumin kolmen komponentin yhdistelmän hyväksyminen metformiinin ja tiatsolidiinidionin kanssa (ks. Erityisohjeet).

Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana

Alogliptiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty tutkimuksia. Eläinkokeet eivät ole osoittaneet alogliptiinin suoraa tai epäsuoraa negatiivista vaikutusta lisääntymisjärjestelmään. Varotoimenpiteenä lääkkeen Vipidia käyttö raskauden aikana on kuitenkin vasta-aiheista.
Alogliptiinin tunkeutumisesta äidinmaitoon ihmisillä ei ole tietoja. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että alogliptiini tunkeutuu rintamaitoon, joten sivuvaikutusten riskiä lapsilla ei voida sulkea pois. Tässä suhteessa lääkkeen käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Annostus ja antaminen

Lääke otetaan suun kautta.
Vipidian suositusannos on 25 mg kerran päivässä monoterapiana tai metformiinin, tiatsolidiinidionin, sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin lisäksi tai kolmikomponenttisena yhdistelmänä metformiinin, tiatsolidiinidionin tai insuliinin kanssa. Lääke Vipidia voidaan ottaa ateriasta riippumatta. Tabletit on nieltävä kokonaisina, ilman pureskelua, juomavettä.
Jos potilas unohtaa Vipidian ottamisen, hänen tulee ottaa unohtunut annos mahdollisimman nopeasti. Älä ota kaksinkertaista Vipidia-annosta samana päivänä.
Lääkettä Vipidiya määrättäessä metformiinin tai tiatsolidiinidionin lisäksi viimeisten lääkkeiden annos tulisi jättää muuttumattomana.
Kun yhdistetään lääke Vipidiya sulfonyyliureajohdannaisen tai insuliinin kanssa, jälkimmäisen annosta tulisi pienentää hypoglykemian riskin vähentämiseksi. Hypoglykemian riskin yhteydessä on noudatettava varovaisuutta, kun nimetään Vipidia-lääkkeen kolmen komponentin yhdistelmä metformiinin ja tiatsolidiinidionin kanssa. Hypoglykemian tapauksessa on mahdollista harkita metformiinin tai tiatsolidiinidionin annoksen pienentämistä. Alogliptiinin tehoa ja turvallisuutta, kun sitä käytetään kolminkertaisena yhdistelmänä metformiinin ja sulfonyyliurean johdannaisen kanssa, ei ole tutkittu.
Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Potilaat, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma> 50 - 30/10
Yleinen: >1/100, 1/1000, 1/10 000

Alogliptiini (alogliptiini)

pitoisuus

Venäjän nimi

Latinalaisen aineen nimi Alogliptin

Kemiallinen nimi

Bruttokaava

Farmakologiset ryhmät Aogliptiini

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuudet Alogliptiini

Hypoglykeeminen aine, DPP-4: n estäjä.

Aogliptiinibentsoaatti on valkoinen tai lähes valkoinen kiteinen jauhe, joka sisältää yhden asymmetrisen hiiliatomin aminopiperidiiniosassa. Liukenee dimetyylisulfoksidiin, liukenee heikosti veteen ja metanoliin, liukenee lievästi etanoliin ja liukenee hyvin vähän oktanoliin ja isopropyyliasetaattiin. Molekyylipaino on 461,51 Da.

farmakologia

Aogliptiini on voimakas ja erittäin selektiivinen DPP-4: n estäjä. Sen selektiivisyys DPP-4: lle on yli 10 000 kertaa suurempi kuin sen vaikutus muihin vastaaviin entsyymeihin, mukaan lukien DPP-8 ja DPP-9. DPP-4 on tärkein entsyymi, joka osallistuu inkretiiniperheen hormonien nopeaan tuhoutumiseen: GLP-1 ja HIP.

Inkretiinien perheen hormonit erittyvät suoleen, niiden pitoisuus lisääntyy ravinnon saannin seurauksena. GLP-1 ja HIP lisäävät insuliinin synteesiä ja sen eritystä haiman beetasoluilla. GLP-1 estää myös glukagonin eritystä ja vähentää glukoosin tuotantoa maksassa. Siksi lisäämällä inkretiinien pitoisuutta alogliptiini lisää glukoosista riippuvaa insuliinin eritystä ja pienentää glukagonin eritystä lisääntyneellä glukoosipitoisuudella veressä. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla on hyperglykemia, nämä insuliini- ja glukagonierityksen muutokset johtavat glykosyloituneen hemoglobiinin (HbA) pitoisuuden vähenemiseen.1c) ja plasman glukoosipitoisuuden väheneminen sekä paasto- että postprandiaalisen glukoosin osalta.

Alogliptiinin farmakokinetiikka on samanlainen terveillä yksilöillä ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Alogliptiinin absoluuttinen hyötyosuus on noin 100%. Samanaikainen ravinto rasvaisen ruokavalion kanssa ei vaikuttanut alogliptiinin AUC-arvoon, joten se voidaan ottaa ateriasta riippumatta. Terveillä henkilöillä, kun alogliptiiniä on annettu kerran suun kautta 800 mg: aan, nopea imeytyminen havaitaan keskimääräisen C-arvon saavuttamisen jälkeen.max välillä 1–2 tuntia pääsyn ajankohdasta.

Terveillä vapaaehtoisilla tai tyypin 2 diabeetikoilla ei ollut kliinisesti merkittävää alogliptiinin kumulaatiota toistuvan annon jälkeen.

Alogliptiinin AUC nousee suhteellisesti yhden annoksen kanssa terapeuttisilla annoksilla 6,25 - 100 mg. Alogliptiinin AUC: n vaihtelu potilaiden välillä on pieni (17%). AUC0 - inf alogliptiini oli samanlainen kuin AUC0-24 sen jälkeen, kun olet ottanut saman annoksen kerran päivässä 6 päivän ajan. Tämä osoittaa, että alogliptiinin kinetiikassa ei ole ajallista riippuvuutta toistuvan antamisen jälkeen.

Alogliptiinin kerta-annoksen jälkeen 12,5 mg annoksena terveillä vapaaehtoisilla Vd terminaalivaiheessa oli 417 l, mikä osoittaa, että alogliptiini jakautuu hyvin kudoksiin. Yhteys plasman proteiineihin on noin 20–30%.

Aogliptiini ei metaboloidu voimakkaasti, 60 - 70% alogliptiinista erittyy muuttumattomana munuaisilla.

14 C-leimatun alogliptiinin antamisen jälkeen tunnistettiin kaksi päämetaboliittia: N-demetyloitu alogliptiini, M1 (99%) ja in vivo -olosuhteissa tai pieninä määrinä, tai ei lainkaan kiraalisessa transformaatiossa (S) -enantiomeeriksi. (S) -enantiomeeriä ei havaita käytettäessä alogliptiiniä terapeuttisina annoksina.

14 C-leimatun alogliptiinin oraalisen annon jälkeen 76% kokonaisradioaktiivisuudesta erittyi munuaisilla ja 13% suoliston kautta. Alogliptiinin keskimääräinen munuaispuhdistuma (170 ml / min) on suurempi kuin keskimääräinen GFR (noin 120 ml / min), mikä viittaa siihen, että alogliptiini erittyy osittain aktiivisen munuaisten erittymisen vuoksi. Keskimääräinen terminaali T1/2 Alogliptiini on noin 21 tuntia.

Valitut potilasryhmät

Munuaisten vajaatoiminta. Alogliptiinin 50 mg / vrk tutkimus suoritettiin potilailla, joilla oli vaihtelevaa kroonista munuaisten vajaatoimintaa. Tutkimukseen osallistuneet potilaat jaettiin neljään ryhmään Cockroft-Gault-kaavan mukaan: potilaat, joilla oli lievä (Cl kreatiniini 50 - 80 ml / min), kohtalainen vakavuus (Cl kreatiniini 30 - 50 ml / min) ja vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini alle 30 ml / min) sekä potilaat, joilla on loppuvaiheen CRF, jotka tarvitsevat hemodialyysin.

Alogliptiinin AUC oli lievää munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla noin 1,7-kertainen verrattuna kontrolliryhmään. Tämä AUC-arvon nousu oli kuitenkin kontrolliryhmän toleranssirajojen sisällä, joten annosta ei tarvitse muuttaa näillä potilailla. Alogliptiinin AUC-arvoa kohotettiin noin kaksi kertaa vertailuryhmään verrattuna potilailla, joilla oli kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta. Noin nelinkertainen AUC-nousu havaittiin potilailla, joilla oli vaikea munuaisten vajaatoiminta, sekä potilailla, joilla oli loppuvaiheen CRF verrattuna kontrolliryhmään. Potilaille, joilla oli loppuvaiheen munuaissairaus, annettiin hemodialyysi välittömästi alogliptiinin nauttimisen jälkeen. Noin 7% annoksesta poistettiin kehosta 3 tunnin dialyysin aikana.

Täten alogliptiinin terapeuttisen plasmapitoisuuden saavuttamiseksi, joka on samanlainen kuin potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, annoksen säätö on tarpeen potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta. Aogliptiiniä ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin hemodialyysihoitoa vaativan loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminnan.

Maksan vajaatoiminta. Potilailla, joilla on keskivaikea maksan vajaatoiminta AUC ja Cmax Alogliptiini laskee noin 10 ja 8% verrattuna näihin indikaattoreihin potilailla, joilla on normaali maksan toiminta. Nämä indikaattorit eivät ole kliinisesti merkittäviä. Siten ei tarvitse muuttaa annosta, jos maksan vajaatoiminta on lievä tai kohtalainen (5–9 pistettä Child-Pugh-asteikolla). Alogliptiinin käytöstä ei ole kliinistä tietoa potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

Muut potilasryhmät. Ikä (65–81-vuotiaat), sukupuoli, rotu, potilaiden paino ei vaikuttanut kliinisesti merkitsevästi alogliptiinin farmakokineettisiin parametreihin. Annoksen säätämistä ei tarvita.

Farmakokinetiikkaa alle 18-vuotiailla lapsilla ei ole tutkittu.

Aineen käyttö Alogliptiini

Tyypin 2 sokeritauti, joka parantaa glykeemisen kontrollin tehoa ja ruokavalion ja liikunnan tehottomuutta aikuisilla monoterapiana yhdessä muiden suun kautta annettavien hypoglykeemisten aineiden tai insuliinin kanssa.

Vasta

Yliherkkyys ilogliptiinille tai vakavia yliherkkyysreaktioita mihinkään DPP-4-inhibiittoriin historiassa, ml. anafylaktiset reaktiot, anafylaktinen sokki ja angioedeema; tyypin 1 diabetes; diabeettinen ketoasidoosi; krooninen sydämen vajaatoiminta (toiminnallinen luokka III - IV NYHA: n kroonisen sydämen vajaatoiminnan funktionaalisen luokituksen mukaan); vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), koska käytöstä ei ole kliinistä tietoa; vaikea munuaisten vajaatoiminta; raskaus, imetysaika - kliinisten tietojen puuttuminen hakemuksesta; enintään 18-vuotiaat - koska hakemuksesta ei ole kliinistä tietoa.

Rajoituksia

Akuutti haimatulehdus historiassa (ks. ”Varotoimet”); potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (ks. ”Varotoimet”); yhdistelmä sulfonyyliureajohdannaisen tai insuliinin kanssa (ks. ”Varotoimet”); alogliptiinin kolmen komponentin yhdistelmä metformiinin ja tiatsolidiinidionin kanssa (ks. "Varotoimet").

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Alogliptiinin käytöstä raskaana oleville naisille ei ole tehty tutkimuksia. Eläinkokeet eivät ole osoittaneet alogliptiinin suoraa tai epäsuoraa negatiivista vaikutusta lisääntymisjärjestelmään. Varotoimenpiteenä käyttöä raskauden aikana on kuitenkin vasta-aiheista.

Alogliptiinin tunkeutumisesta äidinmaitoon ihmisillä ei ole tietoja. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että alogliptiini tunkeutuu rintamaitoon, joten sivuvaikutusten riskiä lapsilla ei voida sulkea pois. Tältä osin käyttö imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Alogliptiinin käytöstä raskaana olevilla naisilla ei ole riittävästi tietoa synnynnäisten vaurioiden tai keskenmenon riskin määrittämisestä. Äitiä ja sikiötä liittyy riskeihin, jotka liittyvät huonosti kontrolloituun diabeteksen toimintaan raskauden aikana (ks. Äitiyssairaan ja / tai sikiöön / sikiöön kohdistuva riski).

Alogliptiinin annostelussa raskaana oleville rotille ja kaneille ei havaittu haitallisia kehitysvaikutuksia organogeneesin aikana, jolloin altistus (AUC) oli 180 ja 149 kertaa suurempi kuin kliinisen annoksen ollessa 25 mg.

Taustariski vakavien synnynnäisten vaurioiden varalle naisilla, joilla on pregestationaalinen diabetes HbA: lla1c > 7 arvioidaan olevan 6–10% ja HbA: n kanssa1c > 10 voi saavuttaa 20–25%. Yleisesti ottaen Yhdysvaltain väestön osalta vakavien synnynnäisten epämuodostumien ja keskenmenon arvioitu perusriski kliinisesti vakiintuneessa raskaudessa on 2–4% ja 15–20%.

Äidin sairauksiin ja / tai sikiön / sikiön riskiin liittyvä riski. Huonosti kontrolloitu diabetes raskauden aikana lisää äidin riskiä, ​​joka ilmenee diabeettisen ketoasidoosin, preeklampsian, keskenmenojen esiintymisen, ennenaikaisen syntymisen, kuolleen sikiön syntymisen ja synnytyksen aikana ilmenneiden komplikaatioiden kehittyessä. Huonosti kontrolloitu diabetes lisää sikiön riskiä, ​​joka ilmenee synnynnäisten epämuodostumien, kuolleen syntymän ja makrosomiaan liittyvän sairastuvuuden esiintymisenä.

Tietoja alogliptiinin esiintymisestä äidinmaitossa, vaikutuksista lapseen tai vaikutuksia rintamaidon tuotantoon ei ole saatavilla. Aogliptiiniä esiintyy rotan maidossa. Riski ja hyöty on arvioitava perustuen äidin kliiniseen tarpeeseen alogliptiinille ja mahdollisille haittavaikutuksille rintarauhaselle.

Aineen alogliptiinin haittavaikutukset

Haittavaikutusten esiintymistiheyttä pidetään seuraavasti: hyvin usein - ≥1 / 10; usein - ≥1 / 100, 2 (49%: lla BMI oli ≥ 30 kg / m 2), keski-ikä oli 58 vuotta (26% potilaista ≥ 65-vuotiaista). Keskimääräinen altistus alogliptiinille oli 49 viikkoa ja 3 348 potilasta sai hoitoa yli vuoden.

Näiden 14 kontrolloidun kliinisen tutkimuksen yhdistetyssä analyysissä haittavaikutusten yleinen esiintyvyys oli 73% potilailla, jotka saivat alogliptiinia annoksena 25 mg, kun taas lumelääkeryhmässä 75% ja aktiivisessa kontrolliryhmässä 70%. Yleensä haittavaikutuksista johtuvan hoidon lopettaminen oli 6,8% alogliptiinia käytettäessä annoksella 25 mg verrattuna 8,4%: iin lumelääkeryhmässä tai 6,2%: lla aktiivisessa kontrollissa.

Haittavaikutuksia ilmoitettiin ≥ 4%: lla potilaista, jotka saivat aaloglptiinia 25 mg: n annoksella ja kehittyivät useammin kuin lumelääkettä saaneilla potilailla.

Tulokset ovat seuraavat: sivuvaikutuksen nimen vieressä ilmoitettiin potilaiden määrä, joille tämä vaikutus todettiin (tämän vaikutuksen esiintymistiheys prosentteina ilmoitetaan suluissa), kun alogliptiiniä käytettiin annoksena 25 mg (N = 6447), lumelääkkeellä (N = 3469) ja aktiivinen kontrolli (N = 2257).

Nasofaryngiitti - 309 (4,8) / 152 (4,4) / 113 (5).

Ylemmät hengitystieinfektiot - 287 (4,5) / 121 (3,5) / 113 (5).

Päänsärky - 278 (4.3) / 101 (2.9) / 121 (5.4).

Hypoglykemian tapauksia on raportoitu verensokeritason ja / tai hypoglykemian kliinisten oireiden ja oireiden perusteella.

Monoterapiatutkimuksessa hypoglykemian esiintyvyys oli 1,5% alogliptiinia saaneilla potilailla, kun taas lumelääkeryhmässä se oli 1,6%. Alogliptiinin käyttö lisähoitona glibenklamidille tai insuliinille ei lisännyt hypoglykemian esiintyvyyttä verrattuna lumelääkkeeseen. Monogliptiinimonoterapia-tutkimuksessa verrattuna vanhempien potilaiden sulfonyyliureajohdannaisiin hypoglykemian esiintyvyys oli 5,4% alogliptiinia käytettäessä ja 26% glipitsidiä saaneilla.

Hypoglykemian 1 esiintymistiheys plasebo- ja aktiivisesti kontrolloiduissa tutkimuksissa, joissa alogliptiiniä käytettiin lisähoitona glibenklamidille, insuliinille, metformiinille, pioglitatsonille tai glipitsidiin tai metformiiniin verrattuna.

Glibenklamidin (26 viikkoa) lisäksi: alogliptiini 25 mg (N = 198) ja lumelääke (N = 99).

Kaiken kaikkiaan (%) - 19 (9,6) ja 11 (11,1).

Raskas 2 (%) - 0 ja 1 (1).

Insuliinin (± metformiini) (26 viikkoa) lisäksi: alogliptiini 25 mg (N = 129) ja lumelääke (N = 129).

Kaiken kaikkiaan (%) - 35 (27) ja 31 (24).

Raskas 2 (%) - 1 (0,8) ja 2 (1,6).

Metformiinin lisäksi (26 viikkoa): alogliptiini 25 mg (N = 207) ja lumelääke (N = 104).

Kaiken kaikkiaan (%) - 0 ja 3 (2.9).

Raskas 2 (%) - 0 ja 0.

Pioglitatsonin (± metformiini tai sulfonyyliureajohdannainen) (26 viikkoa) lisäksi: 25 mg alogliptiiniä (N = 199) ja lumelääkettä (N = 97).

Kaiken kaikkiaan (%) - 14 (7) ja 5 (5.2).

Raskas 2 (%) - 0 ja 1 (1).

Verrattuna glipitsidiin (52 viikkoa): alogliptiini 25 mg (N = 222) ja glipitsidi (N = 219).

Kaiken kaikkiaan (%) - 12 (5,4) ja 57 (26).

Raskas 2 (%) - 0 ja 3 (1.4).

Metformiiniin verrattuna (26 viikkoa): alogliptiini 25 mg (N = 112) ja metformiini (500 mg 2 kertaa päivässä) (N = 109).

Kaiken kaikkiaan (%) - 2 (1,8) ja 2 (1,8).

Raskas 2 (%) - 0 ja 0.

Metformiinin lisäksi glipitsidiin verrattuna (52 viikkoa): alogliptiini 25 mg (N = 877) ja glipitsidi (N = 869).

Kaiken kaikkiaan (%) - 12 (1,4) ja 207 (23,8).

Raskas 2 (%) - 0 ja 4 (0,5).

1 Hypoglykemian muodossa olevat haittavaikutukset perustuivat kaikkiin oireiden ja oireettomien hypoglykemioiden ilmoituksiin; glukoosipitoisuuden samanaikaista mittaamista ei tarvittu; potilaiden lukumäärä.

2 Vakavan hypoglykemian tapaukset määritettiin jaksoiksi, jotka vaativat lääketieteellistä hoitoa tai jotka ilmenivät glukoosipitoisuuden vähenemisenä tai tajunnan menetyksenä tai kouristuksina.

EXAMINE-tutkimuksessa tutkijoiden ilmoittama hypoglykemia oli 6,7% alogliptiinihoitoa saaneilla potilailla ja 6,5% lumelääkettä saaneilla potilailla. Vakavia haittavaikutuksia hypoglykemian muodossa ilmoitettiin 0,8%: lla alogliptiinia saaneista potilaista ja 0,6%: lla lumelääkettä saaneista potilaista.

Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla oli sokeritasapainon kontrollia, 3,4%: lla alogliptiinia saaneista potilaista ja 1,3%: lla lumelääkettä saaneista potilaista munuaisten vajaatoiminta havaittiin sivuvaikutuksena. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat munuaisten vajaatoiminta (0,5% alogliptiinille ja 0,1% vertailuun tai lumelääkkeisiin), Cl-kreatiniiniarvon lasku (1,6% alogliptiinille ja 0,5% vertailuun tai lumelääkkeeseen) ja kreatiniinitason nousu veressä (0,5% alogliptiinille ja 0,3% vertailevalmisteille tai lumelääkkeelle) (ks. ”Varotoimet”).

EXAMINE-tutkimuksessa, joka koski tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, joilla oli korkea kardiovaskulaarinen riski, munuaisten vajaatoiminta haittavaikutuksena ilmoitettiin 23%: lla alogliptiinia saaneista potilaista ja 21%: lla lumelääkettä saaneista potilaista. Yleisimmin raportoidut haittavaikutukset olivat munuaisten vajaatoiminta (7,7% alogliptiinille ja 6,7% lumelääkkeelle), GFR: n lasku (4,9% alogliptiinille ja 4,3% lumelääkkeelle) ja munuaisten puhdistuma (2%)., 2% alogliptiinille ja 1,8% lumelääkkeelle). Myös munuaisten toiminnan laboratoriomittareita arvioitiin. Laskettu GFR väheni 25% tai enemmän 21,1%: lla alohptiinia saaneista potilaista ja 18,7%: lla lumelääkettä saaneista potilaista. Kroonisen munuaissairauden pahenemista havaittiin 16,8%: lla alogliptiinia saaneista potilaista ja 15,5%: lla lumelääkettä saaneista potilaista.

Seuraavat haittavaikutukset havaittiin alogliptiinin markkinoille tulon jälkeen. Koska ilmoitukset näistä reaktioista saadaan vapaaehtoisesti epävarmasta populaatiosta, ei yleensä ole mahdollista arvioida luotettavasti niiden esiintymistiheyttä tai luoda syy-yhteyttä lääkkeen vaikutukseen.

Yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia, angioedeema, ihottuma, nokkosihottuma ja vakavat ihon haittavaikutukset, mukaan lukien Stevens-Johnsonin oireyhtymä, maksan entsyymien lisääntyminen, akuutti maksan vajaatoiminta, vakava ja vammautuva nivelkipu, akuutti haimatulehdus, ripuli, ummetus, pahoinvointi, suoliston tukkeuma.

vuorovaikutus

Muiden lääkkeiden vaikutus alogliptiiniin

Aogliptiini erittyy pääasiassa elimistöstä muuttumattomana munuaisten kautta ja sytokromientsyymisysteemi (CYP) P450 metaboloituu hieman. Tutkimuksissa, jotka koskivat vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa alogliptiinin farmakokinetiikkaan, seuraavilla aineilla ei ollut kliinisesti merkitsevää vaikutusta: gemfibrosiili (CYP2C8 / 9-inhibiittori), flukonatsoli (CYP2C9-inhibiittori), ketokonatsoli (CYP3A4-inhibiittori), syklosporiini (P-gp-inhibiittori), α-glykosiinin inhibiittori (P-gp-inhibiittori), α-glykosin inhibiittori (CYP3A4-inhibiittori), syklosporiini (P-gp-inhibiittori), syklosporiini, digoksiini, metformiini, tsimetidiini, pioglitatsoni tai atorvastatiini.

Alogliptiinin vaikutus muihin lääkkeisiin

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että alogliptiini ei estä eikä aiheuta CYP450-isoformeja alogliptiinilla saavutetuilla pitoisuuksilla suositellussa 25 mg: n annoksessa. Yhteisvaikutuksia CYP450-isoformien kanssa ei ole odotettavissa, eikä sitä ole tunnistettu.

In vitro -tutkimukset osoittivat, että alogliptiini ei ole OAT1: n, OAT3: n ja OCT2: n substraatti eikä estäjä. Lisäksi kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot eivät osoita vuorovaikutusta P-gp: n estäjien tai substraattien kanssa.

Kliinisissä tutkimuksissa, jotka koskevat vuorovaikutusta muiden lääkkeiden kanssa, alogliptiinilla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: kofeiini, (R) - ja (S) - varfariini, pioglitatsoni, glibenklamidi, tolbutamidi, dekstrometorfaani, atorvastatiini, midatsolaami, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet ja viruslääkkeet. ) digoksiini, feksofenadiini, metformiini tai tsimetidiini. Näiden tietojen perusteella alogliptiini ei estä sytokromi CYP1A2-, CYP3A4-, CYP2D6-, CYP2C9-, P-gp- ja OCT2-isoentsyymejä.

Aogliptiini ei vaikuttanut protrombiinin indeksiin tai MHO: een terveillä vapaaehtoisilla, kun sitä käytettiin varfariinilla.

Alogliptiinia käytettäessä yhdistelmänä metformiinin tai pioglitatsonin (tiatsolidiinidionin) tai a-glykosidaasi-inhibiittorin tai glibenklamidin (sulfonyyliureajohdannaisen) kanssa ei havaittu kliinisesti merkittävää farmakokineettistä vuorovaikutusta.

yliannos

Oireet: Alogliptiinin enimmäisannos kliinisissä tutkimuksissa oli 800 mg / vrk terveillä vapaaehtoisilla ja 400 mg / vrk potilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes 14 päivän ajan. Tämä on 32 ja 16 kertaa suurempi kuin suositeltu vuorokausiannos 25 mg alogliptiinia. Näitä annoksia käytettäessä ei ollut vakavia haittavaikutuksia.

Hoito: yliannostustapauksissa mahahuuhtelua ja oireenmukaista hoitoa voidaan suositella. Aogliptiini dialysoidaan huonosti. Kliinisissä tutkimuksissa vain 7% annoksesta poistettiin elimistöstä 3 tunnin dialyysin aikana. Tietoja peritoneaalidialyysin alogliptiinin tehosta ei ole.

Antoreitti

Varotoimet aineelle Alogliptiini

Käyttö muiden hypoglykeemisten aineiden kanssa.

Hypoglykemian riskin vähentämiseksi suositellaan sulfonyyliurean, insuliinin tai pioglitatsonin (tiatsolidiinidionin) ja metformiinin yhdistelmän pienentämistä, kun sitä käytetään yhdessä alogliptiinin kanssa.

Alogliptiinin käytön tehokkuutta ja turvallisuutta yhdistelmänä natriumista riippuvien glukoosipartikkelien 2 tai GLP-analogien ja kolminkertaisen yhdistelmän kanssa metformiinin ja sulfonyyliureajohdannaisten kanssa ei ole tutkittu.

Potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini> 50 - <80 ml / min), ei tarvitse muuttaa annosta.

Potilailla, joilla on kohtalaisen vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl-kreatiniini ≥30 - <50 ml / min), annos on 12,5 mg kerran päivässä.

Aogliptiiniä ei pidä käyttää potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin potilailla, joilla on loppuvaiheen CRF, joka vaatii hemodialyysin (Cl-kreatiniini 2: sta) ja 4 potilaalla - vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR 2) / loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta (GFR 2). HbA-vähennys1c, oli yleensä samanlainen näissä potilasryhmissä. Haittavaikutusten yleinen esiintyvyys oli yleensä samanlainen alogliptiinia tai lumelääkettä saaneiden potilaiden alaryhmissä.

EXAMINE-tutkimuksessa, jossa oli tyypin 2 diabetespotilaita, joilla oli korkea kardiovaskulaarinen riski, 694 potilaalla oli kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja 78 potilaalla oli vakava munuaisten vajaatoiminta tai loppuvaiheen munuaissairaus alkutilassa. Haittavaikutusten, vakavien haittavaikutusten ja lääkkeiden lopettamiseen johtaneiden haittavaikutusten yleinen esiintymistiheys oli pääsääntöisesti samanlainen hoitoryhmien välillä.

DPP-4-estäjien käyttö liittyy akuutin haimatulehduksen mahdolliseen riskiin. Yleisessä analyysissä 13 kliinisestä tutkimuksesta alogliptiinin käytöstä annoksella 25 mg / vrk; 12,5 mg / päivä; vertailulääkkeellä ja lumelääkkeellä akuutin haimatulehduksen ilmaantuvuus oli 3, 1, 1 tai 0 tapausta 1000 potilasvuotta kohden kussakin ryhmässä. Potilaille on ilmoitettava akuutin haimatulehduksen tunnusomaiset oireet: jatkuva vakava vatsakipu, joka voi säteillä takaisin. Jos epäilet akuutin haimatulehduksen kehittymistä, alogliptiini lopetetaan; Kun akuutti haimatulehdus on vahvistettu, vastaanottoa ei uusita. Ei ole todisteita siitä, että haimatulehduksen aikana potilailla, joilla on aikaisemmin ollut haimatulehdus, on lisääntynyt haimatulehduksen riski. Siksi potilaiden, joilla on ollut haimatulehdus, tulee olla varovaisia.

Akuutin haimatulehduksen kehittymistä on raportoitu satunnaistetuissa kliinisissä tutkimuksissa ja markkinoille tulon jälkeen. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka ovat tehneet glykemiatason valvontaa, akuuttia haimatulehdusta raportoitiin 6 potilaalla (0,2%), jotka saivat alogliptiinia 25 mg ja 2 potilasta (®