Apidra - virallinen käyttöohje

Käyttöohjeet:

Verkkoapteekkien hinnat:

Apidra on ihmisinsuliinin rekombinanttianalogi, joka on yhtä suuri kuin vahvuus, mutta jolla on nopeampi ja lyhyempi vaikutus.

Vapauta muoto ja koostumus

Apidra-annostus - liuos ihonalaiseen (s / c) injektioon: lähes väritön tai väritön läpinäkyvä neste (10 ml kussakin pullossa, 1 pullo pahvikotelossa; 3 ml patruunoissa, läpipainopakkauksessa: 5 patruunaa ruiskua varten "OptiPen" tai 5 patruunaa, jotka on asennettu kertakäyttöiseen ruiskun kynään "OptiSet", tai 5 patruunajärjestelmään "OptiKlik").

1 ml liuosta sisältää:

  • vaikuttava aine: glulisiininsuliini - 3,49 mg (vastaa 100 IU: ta ihmisinsuliinia);
  • Apukomponentit: trometamoli, m-kresoli, polysorbaatti 20, natriumkloridi, väkevöity kloorivetyhappo, natriumhydroksidi, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Käyttöaiheet

Apidraa käytetään diabetes mellituksen hoitoon, joka vaatii insuliinihoitoa yli 6-vuotiailla lapsilla, nuorilla ja aikuisilla potilailla.

Vasta

  • hypoglykemia;
  • lasten ikä enintään 6 vuotta (kliiniset tiedot sovelluksesta ovat rajalliset);
  • yliherkkyys glulisinsuliinille tai lääkkeen muille aineosille.

Apidraa suositellaan käytettäväksi raskauden aikana huolellisesti.

Maksan vajaatoimintapotilailla saattaa olla tarpeen alentaa insuliiniannostaan, koska glukooneeneesi vähenee ja insuliini metaboloituu hitaammin.

Insuliinin tarpeen vähentäminen on myös mahdollista munuaisten vajaatoiminnan ja vanhuuden aikana (munuaisten vajaatoiminnan vuoksi).

Annostelu ja hoito

Apidra-insuliinia annetaan välittömästi ennen ateriaa (0–15 minuuttia) tai välittömästi aterian jälkeen s / c-injektiolla tai jatkuvalla infuusiolla ihonalaisiin rasvoihin pumppujärjestelmän avulla.

Annos ja lääkkeen antotapa valitaan yksilöllisesti.

Apidra-liuosta käytetään monimutkaisissa hoito-ohjelmissa, joissa on keskipitkän kestoisen insuliinin tai pitkävaikutteisen insuliinin / analogin insuliinia, yhdistetty käyttö suun kautta annettavien hypoglykemisten lääkkeiden kanssa on sallittua.

Suositeltavat kehon alueet lääkkeen antamiseen:

  • s / c-injektiot - tehdään olkapään, lonkan tai vatsan alueelle, ja vatsaontelon sisääntulo antaa hieman nopeamman imeytymisen;
  • jatkuva infuusio - tehdään ihonalaiseen rasvaan vatsan alueella.

On tarpeen vaihtaa infuusioiden ja injektioiden paikat jokaisen lääkkeen seuraavan annon yhteydessä.

Koska Apidran annosmuoto on liuos, resuspensiota ei tarvita ennen sen käyttöä.

Imeytymisnopeus ja siten lääkkeen vaikutuksen alkaminen ja kesto voivat vaihdella fyysisen rasituksen vaikutuksesta riippuen liuoksen antamispaikasta ja muista muuttuvista tekijöistä.

Varovaisuutta on noudatettava annettaessa lääkettä sen poistamiseksi, että se putoaa suoraan verisuoniin. Älä hiero injektioaluetta toimenpiteen jälkeen.

Potilaat on koulutettava injektiotekniikoihin.

Kun lääke otetaan käyttöön insuliini-infuusiopumppujärjestelmällä, liuosta ei saa sekoittaa muiden lääkeaineiden / aineiden kanssa.

Apidra-liuosta ei sekoiteta muihin lääkkeisiin, paitsi ihmisen isofaaninsuliiniin. Tässä tapauksessa Apidra vedetään ruiskuun ensin ja injektio suoritetaan välittömästi sekoittamisen jälkeen. Tiedot liuosten käytöstä, sekoitettu kauan ennen injektiota, ei.

Värikasetteja on käytettävä yhdessä insuliinikynän OptiPen Pro1: n tai vastaavien laitteiden kanssa noudattaen tiukasti valmistajan ohjeita kasetin lataamisesta, neulan kiinnittämisestä ja insuliinin injektoinnista. Ennen kuin käytät patruunaa, sinun on tarkastettava lääkettä silmämääräisesti. Injektoinnissa sopiva on vain kirkas, väritön liuos, joka ei sisällä näkyviä kiinteitä sulkeumia. Ennen patruunan asennusta on ensin säilytettävä 1-2 tuntia huoneenlämpötilassa, ja ennen kuin liuos otetaan patruunasta, on ilmakuplat poistettava.

Käytettyjä patruunoita ei voi täyttää uudelleen. Vaurioitunutta injektiokynää ”OptiPen Pro1” ei voi käyttää.

Jos toimintahäiriö tapahtuu, kynää voidaan käyttää keräämään liuos kasetista insuliinia varten sopivaan ruiskuun, jonka pitoisuus on 100 IU / ml, ja sitten pistää se potilaaseen.

Uudelleenkäytettävää ruiskun kynää käytetään vain yhdelle potilaalle (infektion välttämiseksi).

Kaikkia edellä mainittuja suosituksia ja sääntöjä on noudatettava myös, kun käytät kasettijärjestelmää ja OptiClick-ruiskun kahvaa, joka on lasisäiliö, johon on kiinnitetty mäntämekanismi ja joka on kiinnitetty läpinäkyvään muoviastiaan ja joka sisältää 3 ml glulisiininsuliiniliuosta Apidra-liuosta varten.

Haittavaikutukset

Insuliinihoidon yleisin haittavaikutus on hypoglykemia; se tapahtuu yleensä, kun insuliinia käytetään annoksina, jotka ylittävät vaaditut annokset.

Haittavaikutukset, jotka liittyvät lääkkeen antamiseen kliinisissä tutkimuksissa rekisteröityjen potilaiden elinten ja järjestelmien avulla (luettelo annetaan käyttäen seuraavaa taajuusmuutosta: yli 10% - hyvin usein, yli 1%, mutta alle 10% - usein; 0,1%, mutta alle 1% - joskus, yli 0,01%, mutta alle 0,1% - harvoin, alle 0,01% - hyvin harvoin:

  • aineenvaihdunta: hyvin usein - hypoglykemia, johon liittyy seuraavia äkillisiä oireita: kylmä hiki, vaalea iho, väsymys, ahdistuneisuus, vapina, hermostunut levottomuus, heikkous, sekavuus, uneliaisuus, keskittymisvaikeudet, näköhäiriöt, pahoinvointi, liiallinen nälkä, päänsärky, sydämentykytys; hypoglykemian lisääntymisen seuraukset voivat olla tajunnan menetys ja / tai kohtausten esiintyminen, aivotoiminnan tilapäinen tai pysyvä heikkeneminen, äärimmäisissä tapauksissa kuolema on mahdollista;
  • iho ja ihonalainen kudos: usein allergiset ilmenemismuodot, kuten turvotus, hyperemia, pistoskohdan kutina, jatkuva hoito yleensä ohimenevää; harvoin lipodystrofiaa, joka johtuu pääasiassa insuliinin injektiokohtien vuorottelusta jollakin alueella / lääkkeen uudelleensyöttö samassa paikassa;
  • yliherkkyysreaktiot: joskus - tukehtuminen, rintakehän kireys, nokkosihottuma, kutina, allerginen ihotulehdus; vakavissa yleistyneissä allergisissa reaktioissa (mukaan lukien anafylaktiset), elämän vaarana.

Erityisiä tietoja glulisinsuliinin yliannostuksen oireiden tutkimisesta ei ole saatavilla, mutta Apidran suurten annosten pitkäaikaisen käytön vuoksi hypoglykemian vaihtelevan vakavuuden kehittyminen on mahdollista.

Sairauden hoito riippuu taudin asteesta:

  • lievän hypoglykemian jaksot - pysäytetty käyttämällä glukoosia tai sokeria sisältäviä elintarvikkeita, joten diabetesta sairastavilla potilailla on suositeltavaa kuljettaa jatkuvasti evästeitä, makeisia, puhdistettua sokeria, makeita hedelmämehuja;
  • vakavan hypoglykemian jaksot (tajunnan menetys) - pysäytettiin i / m (intramuskulaarinen) tai 0,5-1 mg glukagonin tai iv-annoksen (laskimonsisäinen) antaminen glukoosin (dekstroosin) kautta, kun glukagonin käyttöönottoa ei ole annettu. 10-15 minuuttia Tietoisuuden palautumisen jälkeen on suositeltavaa, että potilaalle annetaan hiilihydraatteja sisäänpäin, jotta estetään toinen hypoglykemian hyökkäys, minkä jälkeen vakavan hypoglykemian syyn toteaminen sekä samanlaisten potilaiden jaksojen kehittymisen estäminen on tarpeen seurata jonkin aikaa sairaalassa.

Erityiset ohjeet

Jos potilas siirretään insuliiniin toisesta valmistajasta tai uudentyyppisestä insuliinista, tarvitaan tarkkaa lääketieteellistä valvontaa, koska hoidon korjaaminen yleensä voi olla tarpeen.

Insuliinin käyttö riittämättömissä annoksissa tai kohtuuton hoidon keskeyttäminen varsinkin tyypin 1 diabetesta sairastavilla potilailla voi aiheuttaa hyperglykemian ja diabeettisen ketoasidoosin - mahdollisesti hengenvaarallisten tilojen - kehittymisen. Hypoglykemian todennäköisen kehittymisen aika riippuu suoraan käytettyjen insuliinien vaikutuksesta ja voi siksi muuttua hoito-ohjelman korjauksen myötä.

Tärkeimmät olosuhteet, jotka voivat muuttaa tai heikentää hypoglykemian oireita:

  • pitkäaikainen diabetes mellitus potilaalla;
  • diabeettinen neuropatia;
  • insuliinihoidon tehostaminen;
  • tiettyjen lääkkeiden samanaikainen käyttö, esimerkiksi p-salpaajat;
  • siirtyminen ihmisinsuliiniin eläininsuliinista.

Insuliiniannosten korjaaminen voi olla tarpeen myös fyysisen aktiivisuuden tai ravitsemustilan muuttumisen yhteydessä. Lisääntynyt liikunta heti aterian jälkeen voi lisätä hypoglykemian todennäköisyyttä. Verrattuna liukoisen ihmisinsuliinin toimintaan hypoglykemia voi kehittyä todennäköisemmin suurnopeusinsuliinianalogien käyttöönoton jälkeen.

Kompensoimattomien hypo- tai hyperglykemisten reaktioiden vuoksi tajunnan menetys, kooman tai kuoleman kehittyminen on mahdollista.

Samanaikaiset sairaudet tai emotionaalinen ylikuormitus voivat myös muuttaa potilaan tarvetta insuliinille.

Huumeiden vuorovaikutus

Apidra-lääkkeen farmakokineettisestä yhteisvaikutuksesta ei ole tehty tutkimuksia, mutta vastaavia lääkkeitä koskevien tietojen perusteella voidaan päätellä, että kliinisesti merkittävä farmakokineettinen vuorovaikutus on epätodennäköistä.

Jotkut lääkeaineet / lääkkeet voivat vaikuttaa glukoosin aineenvaihduntaan, minkä seurauksena voi olla tarpeen säätää glulisinsuliinin annoksia ja hallita hoitoa ja potilaan tilaa tarkemmin.

Joten kun se yhdistetään Apidran liuokseen:

  • oraaliset hypoglykeemiset lääkkeet, angiotensiiniä konvertoivat entsyymin estäjät, disopyramidi, fluoksetiini, fibraatit, monoamiinioksidaasin estäjät, propoksifeeni, pentoksifylliini, sulfanilamidi antimikrobiset aineet, salisylaatit - voivat lisätä insuliinin hypoglykeemistä vaikutusta ja lisätä insuliinin hypoglykeemistä vaikutusta ja lisätä antimikrobisia aineita, salisylaatteja - voi lisätä insuliinin hypoglykeemistä vaikutusta ja lisätä insuliinin pitoisuutta ja lisätä insuliinin pitoisuutta.
  • glukokortikosteroidit, diureetit, danatsoli, diatsoksidi, isoniatsidi, somatropiini, fenotiatsiini pystyy vähentämään insuliinin hypoglykeemistä vaikutusta;
  • klonidiini, β-estäjät, etanoli, litium- suolat - tehostaa tai heikentää insuliinin hypoglykeemistä vaikutusta;
  • pentamidiini - voi aiheuttaa hypoglykemiaa myöhemmän hyperglykemian kanssa;
  • lääkkeet, joilla on sympatolyyttinen aktiivisuus (β-estäjät, guanetidiini, klonidiini, reserpiini) - joilla on hypoglykemia, voivat vähentää refleksin adrenergisen aktivoinnin oireita tai peittää ne.

Glulisinsuliinin yhteensopivuustutkimuksia ei ole tehty, joten Apidraa ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa, poikkeuksena on ihmisen isofaaninsuliini.

Jos liuosta käytetään infuusiopumpulla, Apidru-valmistetta ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa.

analogit

Apidran analogit ovat: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, biosuliini R, Insuman Rapid GT, insuliini MK, insuliini-fereiini CR, Hansulin R, Humalog, Pensuliini (SR, CR), Monosuulin (MK, MP ), Humulin Regulyar, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsuliini CR, Insura R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Säilytysehdot

Säilytä omassa pakkauksessaan, ilman valoa, 2-8 ° C: n lämpötilassa. Ei saa jäätyä. Säilytä lasten ulottumattomissa!

Kun pakkaus on avattu, se on säilytettävä valolta suojatussa paikassa 25 ° C: n lämpötilassa. Lääkkeen säilyvyys ensimmäisen käyttökerran jälkeen on 4 viikkoa (etiketissä on suositeltavaa merkitä ensimmäisen liuoksen saannin päivämäärä).

Apidra

Verkkoapteekkien hinnat:

Apidra on lyhytvaikutteisen insuliinin analogi, hypoglykeminen lääke.

Vapauta muoto ja koostumus

Annostusmuoto - liuos ihon alle: kirkas, väritön neste (10 ml: n injektiopulloissa, 1 injektiopullon pakkauksessa; 3 ml: n patruunoissa, kontuuripakkauksessa: 5 patruunaa ”OptiPen” -ruiskun kynää varten; kynä "OptiSet"; patruunat, joissa on kasettijärjestelmä "OptiKlik").

1 ml liuosta sisältää:

  • vaikuttava aine: glulisiininsuliini - 3,49 mg (vastaa 100 IU: aa ihmisinsuliinia);
  • apuaineet: m-kresoli, natriumkloridi, trometamoli, natriumhydroksidi, polysorbaatti 20, suolahappo, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Käyttöaiheet

Apidraa määrätään yli 6-vuotiaille lapsille, nuorille ja diabetesta sairastaville aikuisille, tarvittaessa insuliinihoito.

Vasta

  • hypoglykemia;
  • ikä enintään 6 vuotta (kliinisten tietojen puuttumisen vuoksi);
  • yliherkkyys aktiivisille ja / tai apuaineille.

Apidraa käytetään varoen raskauden aikana.

Annostelu ja hoito

Apidraa annetaan ihon alle vähän ennen ateriaa (0–15 minuuttia) tai pian aterian jälkeen. Levitä lääke hoito-ohjelmiin, mukaan lukien keskipitkän vaikutuksen omaava insuliini tai pitkävaikutteinen insuliini tai sen analogi, sekä yhdessä oraalisten hypoglykeemisten aineiden kanssa.

Annostusohjelma valitaan erikseen.

Insuliinin tarvetta voidaan vähentää munuaisten toiminnan puutteella sekä potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta (insuliinin hidastuneen metabolian ja heikentyneen glukoneogeneesin vuoksi).

Lääkettä annetaan ihonalaisena injektiona tai jatkuvana infuusiona ihonalaisessa rasvassa pumppujärjestelmän avulla. Ihon alle annettavat injektiot suoritetaan vatsan, reiden tai olkapään alueella. Jatkuva infuusio ihonalaiseen rasvakudokseen suoritetaan vatsan alueella. Injektiokohdat vaihtelevat.

Koska lääke on liuos, ennen sen käyttöönottoa resuspensiota ei tarvita.

Glulisiinin insuliinia ei pidä sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa, paitsi ihmisen isofaaninsuliiniin. Tässä tapauksessa se vedetään ensin ruiskuun ja injektio tehdään välittömästi sekoittamisen jälkeen.

Kun Apidraa käytetään pumppujärjestelmässä, liuosta ei saa sekoittaa muiden lääkkeiden kanssa.

OptiClick-patruunajärjestelmä on lasikasetti, joka sisältää glulisiininsuliinin (3 ml) liuosta, joka on kiinnitetty läpinäkyvään muovisäiliöön ja johon on kiinnitetty mäntä.

Värikasetteja tulee käyttää yhdessä insuliinikynän kanssa (OptiPen Pro1) valmistajan ohjeiden mukaan, jotka koskevat kasetin lataamista, neulan kiinnittämistä ja injektion suorittamista. Patruunassa oleva liuos soveltuu käytettäväksi vain, jos se on väritön, läpinäkyvä, ei sisällä kiinteitä hiukkasia. Ennen kuin asennat patruunan ruiskun kynään, sinun on ensin seisomaan useita tunteja huoneenlämmössä. Irrota ilmaa ennen pistämistä. Tyhjiä värikasetteja ei täytetä uudelleen.

Jos kynä on viallinen, patruunan liuos voidaan kerätä muoviseen ruiskuun, jonka pitoisuus on 100 IU / ml ja annetaan potilaalle.

Ruiskun kynää voidaan käyttää vain yhdelle potilaalle.

Haittavaikutukset

  • aineenvaihdunta: hypoglykemia, joka ilmenee seuraavina oireina: kylmä hiki, ihon haju, väsymys, vapina, hermostunut levottomuus, ahdistuneisuus, heikkous, tajunnan tylsyys, heikentynyt aktiivisuus ja huomio, uneliaisuus, voimakas nälän tunne, heikentynyt näön tunne, päänsärky, pahoinvointi, pahoinvointi sydämentykytys. Jos hypoglykemia lisääntyy, tajunnan menetys, kouristukset, aivojen toiminnan ohimenevä tai pysyvä heikkeneminen tai kuolema ovat mahdollisia;
  • paikalliset reaktiot: yliherkkyys pistoskohdassa (turvotus, kutina, punoitus), lipodystrofia. Yliherkkyysreaktiot ovat tilapäisiä ja häviävät hoidon jatkuessa. Lipodystrofiaa esiintyy pääasiassa lääkkeiden antamisen yhteydessä samassa paikassa tai rikkomalla injektiokohtien vuorottelua;
  • allergiat: ihotulehdus, kutina, nokkosihottuma, rintakehä, tukehtuminen. Vakavat allergiset reaktiot ovat hengenvaarallisia.

Erityiset ohjeet

Ole varovainen, kun siirrät potilaan uuteen insuliini- tai insuliinityyppiin toisesta valmistajasta. On mahdollista, että annosta voidaan muuttaa. Hoidon lopettaminen tai riittämättömien insuliiniannosten käyttö voi aiheuttaa hyperglykemiaa ja diabeettista ketoasidoosia - hengenvaarallisia olosuhteita.

Hypoglykemian mahdollisen kehittymisen aika riippuu lääkkeen vaikutuksen alkamisnopeudesta. Vähemmän selvää hypoglykemian kehittymistä ovat mahdollisia pitkäaikainen diabetes, insuliinihoidon tehostaminen, diabeettinen neuropatia, tiettyjen lääkkeiden ottaminen (esimerkiksi beetasalpaajat) sekä potilaan siirtäminen eläininsuliinista ihmisiin.

Jos muutat fyysisen aktiivisuuden tilaa tai ruokavalio / ruokavalio voi vaatia lääkkeen korjausannoksia. Hypoglykemian riski kasvaa, jos potilas harjoittaa liikuntaa välittömästi aterian jälkeen.

On syytä muistaa, että nopean insuliinianalogin käyttöönoton jälkeen hypoglykemia voi kehittyä nopeammin kuin liukoisen ihmisinsuliinin vaikutus.

Kompensoimaton hypo tai hyperglykemia voi johtaa tajunnan menetykseen, koomaan tai kuolemaan.

Insuliinin tarve vaihtelee emotionaalisen ylikuormituksen tai siihen liittyvien sairauksien mukaan.

Huumeiden vuorovaikutus

Jotkut aineet voivat vaikuttaa glukoosin aineenvaihduntaan, ja siksi on tarpeen säätää glulisinsuliinin annoksia ja seurata huolellisesti potilasta.

Apidran huumeiden yhteisvaikutukset seuraavien lääkkeiden / aineiden kanssa:

  • angiotensiiniä konvertoivan entsyymin estäjät, fibraatit, disopyramidi, fluoksetiini, monoamiinioksidaasin estäjät, pentoksifylliini, salisylaatit, propoksifeeni, sulfanilamidi antimikrobiset aineet: lisää insuliinin kykyä alentaa verensokeritasoa ja lisätä hypoglykemian todennäköisyyttä;
  • glukokortikosteroidit, danatsoli, isoniatsidi, diureetit, diatsoksidi, somatropiini, fenotiatsiinijohdannaiset, sympatomimeetit, kilpirauhashormonit, progestiinit, estrogeenit, psykoosilääkkeet, proteaasinestäjät: vähentää insuliinin kykyä alentaa verensokeritasoa;
  • klonidiini, beetasalpaajat, etanoli, litium-suolat: voi heikentää tai vahvistaa insuliinin kykyä vähentää glukoosipitoisuutta veressä;
  • pentamidiini: hypoglykemia voi kehittyä seuraavalla hyperglykemialla.

Käytettäessä lääkkeitä, joilla on sympatolyyttistä aktiivisuutta (reserpiini, guanetidiini, klonidiini, beeta-adrenergiset salpaajat), refleksin adrenergisen aktivaation oireet voivat hypoglykemian aikana olla vähemmän selvät tai puuttuvat kokonaan.

Säilytysehdot

Säilytä pimeässä paikassa lasten ulottumattomissa, lämpötilassa 2–8 ° C (ei saa jäätyä). Ensimmäisen käytön jälkeen lääkettä käytetään 1 kuukauden kuluessa, varastointiolosuhteet eivät ole korkeampia kuin 25 ° C.

Apidra

SC-injektioliuos on kirkas, väritön tai lähes väritön.

Apuaineet: m-kresoli, trometamoli, natriumkloridi, polysorbaatti 20, natriumhydroksidi, väkevöity suolahappo, vesi d / ja.

3 ml - väritön lasikasetti (1) - OptiKlik (5) patruunajärjestelmät - pahvipakkaukset.
3 ml - värittömiä lasikasetteja (5) - muotoiltuja solupaketteja (1) - pahvipakkauksia.

Glulisiinin insuliini on ihmisinsuliinin rekombinanttianalogi, joka on yhtä tehokas kuin liukoinen ihmisinsuliini, mutta alkaa toimia nopeammin ja sillä on lyhyempi vaikutusaika.

Insuliinin ja insuliinianalogien, mukaan lukien glulisinsuliini, tärkein vaikutus on glukoosin metabolian säätely. Insuliini alentaa veren glukoosipitoisuutta stimuloimalla perifeeristen kudosten, erityisesti luuston lihasten ja rasvakudoksen, glukoosin ottoa sekä estää glukoosin muodostumista maksassa. Insuliini estää lipolyysiä adiposyyteissä, proteolyysissä ja lisää proteiinisynteesiä. Terveillä vapaaehtoisilla ja diabetesta sairastavilla potilailla tehdyt tutkimukset osoittivat, että glulisinsuliini alkaa toimia nopeammin ja sillä on lyhyempi vaikutusaika kuin liukoisella ihmisinsuliinilla. Kun s / c-antaminen kehittyy, hypoglykeminen vaikutus kehittyy 10-20 minuutissa. Glulisinsuliinin ja liukoisen ihmisinsuliinin hypoglykeemisten vaikutusten käyttöönoton / käyttöönoton yhteydessä voimakkuus on yhtä suuri. Yksi yksikkö glulisiinin insuliinilla on sama hypoglykeeminen aktiivisuus kuin yksi liukoisen ihmisinsuliinin yksikkö.

Vaiheen I tutkimuksessa tyypin 1 diabetesta sairastavat potilaat arvioivat glulisiininsuliinin ja liukoisen ihmisinsuliinin hypoglykeemisiä profiileja, joita annettiin s / c annoksena 0,15 IU / kg eri aikoina suhteessa tavalliseen 15 minuutin ruokaanottoon.

Tutkimuksen tulokset osoittivat, että glulisinsuliini, joka annettiin 2 minuuttia ennen ateriaa, tarjosi saman glukoositason kontrollin aterian jälkeen kuin liukoinen ihmisinsuliini, jota annettiin 30 minuuttia ennen ateriaa. Kun glulisinsuliinia annettiin 2 minuuttia ennen ateriaa, glukoosin pitoisuus parani paremmin aterian jälkeen kuin liukoinen ihmisinsuliini, joka annettiin 2 minuuttia ennen ateriaa. Glulisinsuliini, joka annettiin 15 minuuttia aterian alkamisen jälkeen, antoi saman glukoositason kontrollin aterian jälkeen kuin liukoinen ihmisinsuliini, jota annettiin 2 minuuttia ennen ateriaa.

Glulisinsuliinin, lizpro-insuliinin ja liukoisen ihmisinsuliinin I-vaiheen tutkimuksessa havaittiin, että glulisinsuliini näillä potilailla säilyttää vaikutuksen kehittymisen ajan. Tässä tutkimuksessa glulisiininsuliinin 20%: n saaminen AUC-arvosta oli 114 min, lisproinsuliinin 121 min ja liukoisen ihmisinsuliinin 150 min ja AUC0-2 h, heijastaa myös varhaisen hypoglykeemisen aktiivisuuden, oli 427 mg × kg -1 glulisinsuliinille, 354 mg × kg -1 insuliinia lisproille ja 197 mg × kg -1 liukoiselle ihmisinsuliinille.

Tyypin 1 diabetes

26 viikon kliinisessä tutkimuksessa III-vaiheesta, jossa glulisinsuliinia verrattiin lisproinsuliiniin, annettiin ihonalaisesti vähän ennen ateriaa (0–15 minuuttia) tyypin 1 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka käyttivät glargiininsuliinia, glulisinsuliinia, perusinsuliinia. glukoosikontrollin suhteen verrattavissa olevaan lispro-insuliiniin, joka arvioitiin glykoituneen hemoglobiinipitoisuuden muutoksella (HbA1C) tutkimuksen loppupisteessä verrattuna tulokseen. Havaittiin vertailukelpoisia veren glukoosipitoisuuden arvoja, jotka määritettiin itsekontrollilla. Glulisinsuliinin käyttöönoton yhteydessä insuliinia käytettäessä insuliinia lispro ei tarvinnut lisätä perusinsuliinin annosta.

12 viikon kliinisessä III-vaiheen tutkimuksessa, joka suoritettiin tyypin 1 diabetesta sairastavilla potilailla, jotka saivat glargiinin insuliinihoitoa, todettiin, että glulisinsuliinin annostelun tehokkuus suoraan aterian jälkeen oli verrattavissa glulisiininsuliinin annosteluun juuri ennen ateriaa (0 t -15 min) tai liukoista ihmisinsuliinia (30-45 minuuttia ennen ateriaa).

Tutkimusprotokollan päättäneistä potilaista HbA-arvoa pieneni merkittävästi potilaiden ryhmässä, jotka saivat glulisinsuliinia ennen ateriaa.1C verrattuna potilaan ryhmään, joka sai liukoista ihmisinsuliinia.

Tyypin 2 diabetes

26 viikon kliininen tutkimus III-vaiheesta, jota seurasi 26-viikkoinen seuranta turvallisuustutkimuksessa, verrattiin glulisiininsuliinia (0–15 minuuttia ennen ateriaa) ja liukoista ihmisinsuliinia (30–45 minuuttia ateriaa). s / c tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla, lisäksi isofaaninsuliinia käytetään basaalina. Potilaiden keskimääräinen painoindeksi oli 34,55 kg / m2. Glulisiinin insuliini osoittautui HbA-pitoisuuksien muutosten suhteen vertailukelpoiseksi liukoisen ihmisinsuliinin kanssa.1C 6 kuukauden hoidon jälkeen verrattuna tulokseen (-0,46% glulisinsuliinin insuliinille ja -0,30% liukoiselle ihmisinsuliinille, p = 0,0029) ja 12 kuukauden hoidon jälkeen verrattuna tulokseen (-0,23% glulisinsuliinin ja -0,13% liukoisen ihmisinsuliinia, ero ei ole merkittävä). Tässä tutkimuksessa suurin osa potilaista (79%) sekoitti lyhytvaikutteisen insuliinin isofaani-insuliiniin välittömästi ennen injektiota. 58 potilasta satunnaistamisen aikana käytti suun kautta annettuja hypoglykeemisiä lääkkeitä, ja heitä kehotettiin jatkamaan käyttöä samassa annoksessa.

Rotu ja sukupuoli

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa aikuisilla ei havaittu eroja glulisiininsuliinin turvallisuudesta ja tehosta rodun ja sukupuolen mukaan tunnistettujen alaryhmien analyysissä.

Glulisinsuliinissa aminohappo asparagiini-ihmisinsuliinin korvaaminen lysiinin ja lysiinin asemassa B3 glutamiinihapon asemassa B29 edistää sen nopeampaa imeytymistä injektiokohdasta.

Imeytyminen ja hyötyosuus

Terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 1 ja tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden konsentraatio-aika-farmakokineettiset käyrät osoittivat, että glulisinsuliinin imeytyminen oli noin 2 kertaa nopeampi kuin liukoinen ihmisinsuliini, ja se oli noin 2-kertainen enimmäispitoisuuteen verrattuna.

Tutkimuksessa, joka suoritettiin tyypin 1 diabetesta sairastavilla potilailla, glulisinsuliinin s / c-injektion jälkeen annoksella 0,15 IU / kg Cmax saavutettiin 55 minuutin kuluttua ja oli 82 ± 1,3 mikroIU / ml C: hen verrattunamax liukoinen ihmisinsuliini, joka saavutettiin 82 minuutin kuluttua ja oli 46 ± 1,3 mikroIU / ml. Glulisinsuliinin keskimääräinen viipymäaika systeemisessä verenkierrossa oli lyhyempi (98 min) kuin liukoisen ihmisinsuliinin (161 min). Tutkimuksessa potilailla, joilla oli tyypin 2 diabetes, glulisinsuliinin subkutaanisen injektion jälkeen annoksella 0,2 IU / kg Cmax oli 91 mikroIU / ml (78 - 104 mikroIU / ml).

Kun glulisinsuliinin s / c-injektio vatsan etupuolelle, reiteen tai olkapäähän (deltalihaksen alue) oli imeytynyt nopeammin, kun se injektoitiin etupuolen vatsaseinään verrattuna lääkkeen syöttämiseen reiteen. Deltoidialueelta imeytymisen nopeus oli välitön. Glulisinsuliinin absoluuttinen hyötyosuus (70%) eri antopaikoilla oli samanlainen ja vaihteli eri potilaiden välillä (vaihtelukerroin - 11%).

Jakelu ja poistaminen

Glulisinsuliinin ja liukoisen ihmisinsuliinin jakautuminen ja erittyminen IV-annoksen jälkeen ovat samanlaisia; Vd on 13 l ja 22 l, T1/2 - 13 ja 18 min.

S / c-infuusion jälkeen glulisinsuliini erittyy nopeammin kuin liukoinen ihmisinsuliini: tässä tapauksessa T1/2 42 min verrattuna T: hen1/2 liukoinen ihmisinsuliini 86 min. Glulisiininsuliinia koskevien tutkimusten ristianalyysissä sekä terveillä yksilöillä että yksilöillä, joilla on tyypin 1 ja tyypin 2 diabetes, T1/2 vaihteli välillä 37 - 75 min.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Kliinisessä tutkimuksessa, joka suoritettiin potilailla, joilla ei ollut diabetes mellitea, jonka munuaisten toiminta vaihteli (CC yli 80 ml / min, 30-50 ml / min, alle 30 ml / min), glulisinsuliinin vaikutuksen alkamisnopeus säilyi yleensä. Insuliinin tarvetta munuaisten vajaatoiminnassa voidaan kuitenkin vähentää.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla farmakokineettisiä parametreja ei ole tutkittu.

Glulisinsuliinin farmakokinetiikasta on hyvin vähän tietoa iäkkäillä diabeetikoilla.

Glulisinsuliinin farmakokineettisiä ja farmakodynaamisia ominaisuuksia tutkittiin lapsilla (7-11-vuotiaat) ja nuorilla (12-16-vuotiaat), joilla oli tyypin 1 diabetes. Molemmissa ikäryhmissä glulisinsuliini imeytyy nopeasti, kun taas aika saavuttaa ja arvo Cmax samanlainen kuin aikuisilla. Kuten aikuisilla, glulisinsuliini, kun sitä annetaan juuri ennen ruokailutestin testiä, antaa paremman verensokeriarvon aterian jälkeen kuin liukoinen ihmisinsuliini. Lisätään glukoosipitoisuutta veressä syömisen jälkeen (AUC0-6 h) oli 641 mg x h × dl-1 glulisiininsuliinille ja 801 mg x h × dl -1 liukoiselle ihmisinsuliinille.