Jardins: käyttöohjeet, analogit ja arvostelut, hinnat apteekeissa Venäjällä

Jardins on lääke tyypin 2 diabeteksen (hypoglykemisen lääkkeen, tyypin II natriumista riippuvaisen glukoosinsiirtimen inhibiittorin) hoitoon. Vaikuttava aine on Empagliflozin.

Lääke parantaa glykeemisen kontrollin tyypin 2 diabetesta sairastavilla ihmisillä vähentämällä glukoosin imeytymistä munuaisiin. Vaikuttava aine Jardins vähentää glukoosipitoisuutta veriplasmassa sekä paaston että aterian jälkeen.

Insuliinista riippumaton vaikutusmekanismi edistää alhaisen riskin mahdollisuutta hypoglykemian kehittymiselle. Lääkkeen aktiivisen aineosan selektiivisyys on 5000 kertaa suurempi kuin natriumista riippuvan glukoosinsiirtimen tyypin 1 selektiivisyys, joka vastaa glukoosin imeytymisestä suolistossa.

Kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin erittyminen munuaisiin lisääntyi heti ensimmäisen Jardins-annoksen jälkeen - tämä vaikutus kesti 24 tuntia.

Koostumus Jardins (1 tabletti):

  • Empaglifloziini - 10 tai 25 mg;
  • Apukomponentit: laktoosimonohydraatti - 162,5 / 113 mg, mikrokiteinen selluloosa - 62,5 / 50 mg, hyproloosia (hydroksipropyyliselluloosa) - 7,5 / 6 mg, kroskarmelloosinatrium - 5/4 mg, kolloidinen piidioksidi - 1,25 / 1 mg, magnesiumstearaatti - 1,25 / 1 mg;
  • Kuori: keltainen opadry (02b38190) - 7/6 mg (hypromelloosi 2910 - 3,5 / 3 mg, talkki - 1,4 / 1,2 mg, titaanidioksidi - 1,733 / 1,455 mg, keltainen väriaineoksidi - 0,018 / 0,015 mg, makrogoli 400 - 0,35 / 0,3 mg).

Käyttöaiheet

Mitä Jardins auttaa? Ohjeiden mukaan lääke on tarkoitettu tyypin 2 diabetes mellituksen hoitoon:

  • Jos kyseessä on hallitsematon glykemia, vain harjoituksen ja ruokavalion taustalla sekä metformiinin suvaitsemattomuutena - monoterapiana;
  • Siinä tapauksessa, että sovellettu hoito ei tarjoa tarvittavaa glykeemista kontrollia kompleksisen hoidon muodossa muiden hypoglykeemisten aineiden (mukaan lukien insuliini) kanssa.

Käyttöohje Jardins (10 mg)

Tabletit otetaan suun kautta kerran päivässä samanaikaisesti lasillisen veden kanssa. Lääkkeen käyttö on mahdollista milloin tahansa päivästä riippumatta ateriasta.

Suositeltavat ohjeet Jardinsin aloitusannoksesta - 10 mg 1 kerran päivässä. Jos se ei anna riittävää verensokeritasoa, annos nostetaan maksimiin - 1 tabletti Jardins 25 mg 1 kerran päivässä.

Kun ohitat annoksen, ota lääke heti, kun potilas muistaa. Älä ota kaksinkertaista annosta yhdessä päivässä.

Kun Jardinsia käytetään yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin kanssa, sulfonyyliurea / insuliinijohdannaisten annoksen pienentäminen saattaa olla tarpeen hypoglykemian riskin vuoksi.

Erityiset ohjeet

Potilaat, joiden munuaisten vajaatoiminta on GFR 45 - 90 ml / min / 1,73 m2, eivät vaadi annoksen muuttamista.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta ja GFR

Hinta apteekeissa Venäjällä: Jardins 25 mg 30 tablettia - 2,570-3,100 ruplaa, Jardinsin 10 mg 30 tablettien hinta - 5881: stä 3,090 ruplaan, 589 apteekin mukaan.

Säilytä enintään 25 ° C: n lämpötilassa. Säilytä lasten ulottumattomissa. Kestoaika - 3 vuotta.

Jardins arvostelut

Vapautuslomake: Tabletit

Analogit Jardins

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 90 ruplaa. Analoginen halvempi 892 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 97 ruplaa. Analoginen halvempi 885 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 115 ruplaa. Analoginen halvempi 867 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 130 ruplaa. Analoginen halvempi 852 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 273 ruplaa. Analoginen halvempi 709 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 287 ruplaa. Analoginen halvempi 695 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta on 288 ruplaa. Analoginen halvempi 694 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 435 ruplaa. Analoginen halvempi 547 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 499 ruplaa. Analoginen halvempi 483 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 735 ruplaa. Analoginen halvempi 247 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta 1060 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 78 ruplaan

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1301 ruplaa. Analoginen kalliimpi 319 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1395 ruplaa. Analoginen enemmän 413 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 1806 ruplaa. Analoginen enemmän 824 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 2128 ruplaa. Analoginen kalliimpi 1146 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 2569 ruplaa. Analoginen on 1587 ruplaa kalliimpaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 3396 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 2414 ruplaan

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 4919 ruplaa. Analoginen kalliimpi 3937 ruplaa

Yhdenmukainen viitteiden mukaan

Hinta alkaen 8880 ruplaa. Analoginen on kalliimpaa 7898 ruplaan

Käyttöohjeet Jardinsille

Lääkkeen kauppanimi:

Kansainvälinen ei-omistusoikeudellinen nimi:

Annostuslomake:

rakenne

1 tabletin kalvopäällysteinen sisältää:
Vaikuttava aine:
empaglifloziini - 10 mg / 25 mg;
Apuaineet:
laktoosimonohydraatti - 162,50 / 113,0 mg, mikrokiteinen selluloosa - 62,50 / 50,0 mg, hyprolose (hydroksipropyyliselluloosa) - 7,5 / 6,0 mg, kroskarmelloosinatrium - 5,0 / 4,0 mg, kolloidinen piidioksidi - 1,25 / 1,0 mg, magnesiumstearaatti - 1,25 / 1,0 mg;
tuppi:
Opadry keltainen (02В38190) - 7,0 / 6,0 mg (hypromelloosi 2910 - 3,5 / 3,0 mg, titaanidioksidi (E 171) - 1,733 / 1,455 mg, talkki - 1,4 / 1,2 mg, makrogoli 400 - 0,35 / 0,3 mg, keltainen väriaine rautaa (E 172) - 0,018 / 0,015 mg).

kuvaus
Tabletit annostellaan 10 mg
Pyöreä kaksoiskupera tabletti, jossa on viistetyt reunat, kalvopäällystetty vaaleankeltaisella värillä ja yrityksen symbolin kaiverrus tabletin toiselle puolelle ja ”S10” toiselle puolelle.
Tabletit annostellaan 25 mg
Soikeat kaksoiskupera tabletit, joissa on viistetyt reunat, kalvopäällystetty vaaleankeltaisella värillä, ja yhtiön symbolin kaiverrus tabletin toiselle puolelle ja ”S25” toiselle puolelle.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Hypoglykeeminen aine oraalista antamista varten - natriumin tyypin 2 glukoosinsiirtäjä

ATH-koodi: A10BH12

Farmakologiset ominaisuudet

farmakodynamiikka
Empaglifloziini on palautuva, erittäin aktiivinen, selektiivinen ja kilpailukykyinen natriumista riippuvaisen glukoosinsiirtäjän tyypin 2 estäjä, jonka pitoisuus on tarpeen estämään 50% entsyymiaktiivisuudesta (IC50) 1,3 nmol. Empaglifloziinin selektiivisyys on 5 000 kertaa suurempi kuin glukoosin imeytymisestä suolistossa vastuussa olevan natrium-tyypin 1 glukoosinsiirtimen selektiivisyys. Lisäksi havaittiin, että empagliflosiinilla on suuri selektiivisyys muihin glukoosinsiirtimiin, jotka ovat vastuussa glukoosin homeostaasista eri kudoksissa.
Natrium 2 -tyyppinen glukoositransporteri on tärkein kantajaproteiini, joka on vastuussa glukoosin uudelleen imeytymisestä glomeruloista takaisin verenkiertoon. Empagliflosiini parantaa glykeemisen kontrollin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla (tyypin 2 diabetes) vähentämällä glukoosin imeytymistä munuaisiin. Munuaisten kautta tämän mekanismin kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosipitoisuudesta veressä ja glomerulaarisen suodatusnopeuden (GFR) pitoisuudesta. Natriumista riippuvaisen glukoosi-transporterin tyypin 2 estäminen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja hyperglykemia, johtaa ylimääräisen glukoosin poistumiseen munuaisilla.
Kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin erittyminen munuaisissa lisääntyi välittömästi ensimmäisen empagliflosiiniannoksen jälkeen; tämä vaikutus kesti 24 tuntia. Glukoosin erittyminen munuaisissa säilyi 4 viikon hoitojakson loppuun saakka, keskimäärin noin 78 g / vrk, kun empaglifloziinia käytettiin annoksella 25 mg kerran vuorokaudessa. Tyypin 2 diabetesta sairastavien potilaiden munuaisten glukoosin erittyminen lisäsi plasman glukoosipitoisuutta välittömästi.
Empaglifloziini alentaa plasman glukoosipitoisuutta sekä paaston että aterian jälkeen.
Empagliflosiinin insuliinista riippumaton vaikutusmekanismi vaikuttaa alhaisen riskin mahdolliseen hypoglykemian kehittymiseen.
Empaglifloziinin vaikutus ei riipu haiman beetasolujen ja insuliinin metabolian toiminnallisesta tilasta. Todettiin, että empaglifloziinin positiivinen vaikutus beeta-solutoiminnan korvikemarkkereihin, mukaan lukien HOMA-ß -indeksi (malli homeostasis-B: n arvioimiseksi) ja proinsuliinin suhde insuliiniin. Lisäksi glukoosin erittyminen munuaisten kautta aiheuttaa kalorien menetyksen, johon liittyy rasvakudoksen tilavuuden väheneminen ja ruumiinpainon lasku.
Glykosuria, jota havaitaan empagliflosiinin käytön aikana, liittyy lievään diureesin lisääntymiseen, mikä voi vaikuttaa verenpaineen maltilliseen laskuun.
Kliinisissä tutkimuksissa, joissa empaglifloziinia käytettiin monoterapiana; yhdistelmähoito metformiinin kanssa; yhdistelmähoito metformiinin ja sulfonyyliureajohdannaisten kanssa; yhdistelmähoito metformiinin ja glimepiridin välillä; yhdistelmähoito pioglitatsonin +/- metformiinin kanssa; yhdistelmäterapian muodossa dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittorilla (DPP-4), metformiini +/- toinen hypoglykeeminen oraalinen lääke; Insuliinin kanssa käytetyn yhdistelmähoidon muodossa on todettu tilastollisesti merkitsevä glykoituneen hemoglobiinin HbAlc: n väheneminen ja plasman glukoosipitoisuuden lasku paastossa.

farmakokinetiikkaa
Empagliflosiinin farmakokinetiikkaa on tutkittu laajasti terveillä vapaaehtoisilla ja diabetes mellituspotilailla 2.
imu
Oraalisen antamisen jälkeen empagliflosiini imeytyi nopeasti, emaglifloziinin maksimipitoisuus plasmassa (C max) saavutettiin 1,5 tunnin kuluttua. Sitten empagliflosiinin pitoisuus plasmassa laski kahdessa vaiheessa.
Empaglifloziinin antamisen jälkeen keskimääräinen pinta-ala-A-pitoisuus (AUC) veriplasman vakaan pitoisuuden aikana oli 4740 nmol x h / l ja Cmax - 687 nmol / l.
Empaglifloziinin farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla oli kokonaisuudessaan samanlaisia.
Syöminen ei vaikuta kliinisesti merkittävästi empagliflosiinin farmakokinetiikkaan.
jakelu
Jakautumistilavuus vakaan plasmapitoisuuden aikana oli noin 73,8 litraa. Merkityn empaglifloziinin [14 C] oraalisen antamisen jälkeen terveille vapaaehtoisille sitoutuminen plasman proteiineihin oli 86%.
aineenvaihdunta
Ihmisen empaglifloziinin pääasiallinen metabolinen reitti on glukuronidaatio, johon osallistuvat uridiini-5'-difosfosglukuronosyylitransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Yleisimmin havaitut empaglifloziinin metaboliitit ovat kolme glukuronikonjugaattia (2-0, 3-0 ja 6-0 glukuronidi). Kunkin metaboliitin systeeminen vaikutus on pieni (alle 10% empaglifloziinin kokonaisvaikutuksesta).
kasvattaminen
Puoliintumisaika oli noin 12,4 tuntia. Empaglifloziinin tapauksessa kerran päivässä saavutettiin vakaa plasmakonsentraatio viidennen annoksen jälkeen. Terveillä vapaaehtoisilla merkityn empaglifloziinin [14 C] suun kautta antamisen jälkeen noin 96% annoksesta eliminoitui (41% suoliston kautta ja 54% munuaisilla). Suolen kautta suurin osa leimatusta lääkkeestä erittyi muuttumattomana. Vain puolet leimatusta lääkkeestä erittyi munuaisten kautta muuttumattomana.
Farmakokinetiikka potilaiden erityisryhmissä
Munuaisten vajaatoiminta
Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (30 2) ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, empagliflosiinin AUC-arvot nousivat noin 18%, 20%, 66% ja 48% verrattuna normaalia munuaisten toiminta. Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, maksimaalinen plasman empagliflosiinipitoisuus oli samanlainen kuin vastaavilla arvoilla potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta. Potilailla, joilla on lievä tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, emagliflosiinin maksimipitoisuus plasmassa oli noin 20% suurempi kuin potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta. Väestön farmakokineettiset analyysit osoittivat, että empagliflosiinin kokonaispuhdistuma pieneni GFR: n laskun myötä, mikä johti lääkeaineen altistumisen lisääntymiseen.
Maksan toimintahäiriöt
Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, lievä, keskivaikea ja vaikea vakavuus (Child-Pugh-luokituksen mukaan), empaglifloziinin AUC-arvot kasvoivat vastaavasti noin 23%, 47% ja 75%, ja Stax-arvot vastaavasti noin 4%, 23 % ja 48% (verrattuna normaaliin maksan toimintaan).
Elimistön massaindeksi, sukupuoli, rotu ja ikä eivät vaikuttaneet kliinisesti merkittävästi empagliflosiinin farmakokinetiikkaan.
lapset
Emaglifloziinin farmakokinetiikkaa lapsilla ei ole tutkittu.

Käyttöaiheet

Vasta

Käyttö raskauden aikana ja imetyksen aikana

Annostus ja antaminen

Monoterapia tai yhdistelmähoito
Suositeltu aloitusannos on 10 mg (1 tablettiannos 10 mg) kerran vuorokaudessa suun kautta.
Jos 10 mg: n vuorokausiannos ei anna riittävää verensokeritasapainoa, annosta voidaan nostaa 25 mg: aan (1 tabletti annoksella 25 mg 1 kerran päivässä). Suurin päiväannos on 25 mg.
Lääke JARDINS voidaan ottaa aterioista riippumatta milloin tahansa päivällä.
Toimenpiteet ohittaa yhden tai useamman lääkeannoksen
Kun ohitat annoksen, potilaan tulee ottaa lääke heti, kun hän muistaa.
Älä ota kaksinkertaista annosta yhdessä päivässä.
Erityiset potilasryhmät
Jos munuaisten vajaatoiminta on GFR: llä 45 - 90 ml / min / 1,73 m 2, annosta ei tarvitse muuttaa.
Potilaiden, joiden munuaisten vajaatoiminta on alle 45 ml / min / 1,73 m 2, ei suositella käyttämään lääkettä tehottomuuden vuoksi.
Potilaita, joilla on maksan toimintakyvyn heikkeneminen, ei tarvita.

Haittavaikutukset
Haittavaikutusten yleinen esiintyvyys potilailla, jotka saivat empagliflosiinia tai lumelääkettä, oli kliinisissä tutkimuksissa samanlainen. Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, joka havaittiin, kun empaglifloziinia käytettiin yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinijohdannaisten kanssa (ks. Joidenkin ei-toivottujen reaktioiden kuvaus).
Haittavaikutukset, joita havaittiin potilailla, jotka saivat empagliflosiinia lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa, esitetään alla taulukossa (ei-toivotut reaktiot luokiteltiin elinten ja järjestelmien mukaan ja MedDRA: n suositusten mukaisesti), mikä osoittaa niiden absoluuttisen taajuuden. Taajuusluokat määritellään seuraavasti: hyvin usein ( gt1 / 10), usein (> 1/100 -. t

Jardins (Jardiance) - diabeteslääke

Lääke Jardins käytetään diabeteksen vähentämiseksi sokerin veressä.

Tärkein ainesosa on epmagliflozin, joka estää selektiivisesti pääproteiinin, glukoosin kuljettajan munuaisista verenkiertoon.

Se vaikuttaa myös muihin kuljettajiin, jotka kontrolloivat glukoosin virtausta kudokseen. Veren glukoosipitoisuuden muutos johtuu glukoosin reabsorption vähenemisestä munuaisissa ja sen ylimäärän poistamisesta niiden kautta.

Kliinisten havaintojen aikana saadut tulokset osoittivat, että välittömästi lääkkeen käytön jälkeen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin tuotanto kasvaa ja vaikutus kestää yhden päivän. Epmagliflozin vähentää glukoosipitoisuutta aterioista riippumatta. Lisääntynyt glukoosin määrä johtaa kaloreiden häviämiseen, mikä vähentää rasvakudosta ja laihtumista.

Lääkkeen käyttö vähentää merkittävästi kardiovaskulaarisen vajaatoiminnan riskiä, ​​nefropatiaa.

Kirjaimemme lukijoiltamme

Isoäitini on sairastanut diabeteksen pitkään (tyyppi 2), mutta viime aikoina komplikaatiot ovat menneet hänen jalkojensa ja sisäelimiensä kanssa.

Onnettomasti löytänyt Internetissä artikkelin, joka kirjaimellisesti pelasti henkiä. He kuulivat minua puhelimitse ilmaiseksi ja vastasivat kaikkiin kysymyksiin, kertoivat, miten diabeteksen hoitoon.

2 viikkoa hoidon jälkeen mummoissa jopa tunnelma muuttui. Hän sanoi, että hänen jalkansa eivät enää satuta ja haavaumat etenevät, menemme lääkäriin ensi viikolla. Heittää linkin artikkeliin

Käyttöaiheet

  • monoterapia sellaisten potilaiden hoidossa, joiden ruokavalio fyysisellä kulttuurilla ei anna tuloksia sokerin kontrolloinnissa, kun taas metformiinille ei ole siedettävyyttä;
  • yhdistelmähoito muiden diabeteslääkkeiden kanssa, kun glukoosin hallinta ei riitä ruokavalioon ja liikuntaan.

Diabetes Jardinsin lääke on tarkoitettu insuliiniriippumattomien potilaiden hoitoon, joilla on riski sairastua sydän- ja verisuonisairauksiin.

Tyypin 1 diabeteksessa lääkettä ei käytetä.

Vapautuslomake

Lääke on saatavana tabletteina vaaleankeltaisessa kuoressa. Toisaalta on yrityksen merkki, toisaalta “S10” tai “S25”. Tabletit ovat 10 kappaleen läpipainopakkauksissa.

Diabeteslääkkeen hinta Jardins vaihtelee 975: stä 3100 ruplaan. Kustannukset vaikuttavat vaikuttavan aineen annostukseen ja tablettien lukumäärään pakkauksessa.

rakenne

Yksi päällystetty tabletti sisältää 10 mg tai 25 mg empaglifloziinia ja muita ei-aktiivisia aineita.

Innovaatio diabeteksen hoidossa - juo joka päivä.

Käyttöohjeet

Voit käyttää lääkettä ruoasta riippumatta. Hoito alkaa annoksella 10 mg, 1 tabletti päivässä. Riittämätön glukoosipitoisuus on nostettu 25 mg: aan, 1 tabletti päivässä. Sallittu vuorokausiannos on 25 mg.

Ei ole toivottavaa ottaa taukoja varojen käyttöön. Jos tällainen tilanne syntyy, potilasta kehotetaan ottamaan lääke heti, kun hän muistaa. On mahdotonta käyttää kaksinkertaista annosta yhdessä päivässä.

Sovelluksen ominaisuudet

Lääkkeen tehokkuus perustuu munuaistoimintoihin. Munuaisten tilaa on seurattava ennen hoidon alkua ja säännöllisesti hoidon aikana (1 kerta vuodessa).

Potilaiden, joilla on maksan toimintahäiriöitä, ei tarvitse muuttaa annoksia.

Se on vasta-aiheista käyttää lääkettä raskaana oleville, imettäville naisille, koska tiedot sikiölle on puutteelliset. Lapset, alle 18-vuotiaat nuoret eivät saisi ottaa lääkettä turvallisuustodisteiden puuttumisen vuoksi.

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä 75-vuotiaille ja vanhemmille potilaille mahdollisuuden kehittyä hypovolemiaan. Lääkkeiden käyttöä potilaiden hoidossa 85 vuoden jälkeen ei ole hyväksytty tämän ikäryhmän vähäisen kokemuksen vuoksi.

Kuume, vamma, infektio tulee ilmoittaa lääkärille, koska lääkkeitä koskevat vaatimukset voivat muuttua.

Kerro lääkärillesi, jos käytät vähän suolaa sisältävää ruokavaliota tai juot usein alkoholia.

Suositellaan verensokerin ja ketonien säännöllistä tarkastusta virtsassa.

Sivustomme lukijat tarjoavat alennuksen!

Jardins - diabeteksen pillerit, joiden käyttö on tärkeää, jotta noudatettaisiin määrätty ruokavalio, liikunta, veren sokerin määrän jatkuva seuranta.

Lääke ei vaikuta tarkkaavuuteen ajon aikana.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Empagliflinin nimeäminen diureettien avulla voi lisätä diureettista vaikutusta, joka on täynnä hypovolemian ja valtimon hypotensiota.

Käytettäessä insuliinia ja stimuloimalla sen synteesiä on olemassa hypoglykemian uhka. On suositeltavaa säätää annostusta yhdistettynä Jardinsin kanssa hypoglykemian riskin vähentämiseksi.

Haittavaikutukset

  • hypoglykemia - kehittyy melko usein yhdistettäessä insuliini- tai sulfonyyliurea-johdannaisia;
  • usein virtsaaminen;
  • virtsateiden tartuntataudit;
  • tarttuvien sukuelinten sairaudet;
  • hypovolemia;
  • ketoasidoosi.

Jardins on diabeteslääke, joka stimuloi glukoosin poistamista munuaisten kautta, mikä voi aiheuttaa nesteen menetystä ja verenpaineen laskua. Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä potilaita, jotka käyttävät verenpainelääkkeitä.

Ruoansulatuskanavan taudeissa on mahdollista ylimääräistä nesteen menetystä, jonka periaate perustuu ylimääräisen glukoosin poistumiseen virtsassa munuaisissa. Tämä luo hyvän ympäristön virtsateiden infektioiden kehittymiselle. Erityisen yleisiä potilaille, joilla on toistuvia tai kroonisia infektioita.

Sinun on haettava hätähoitoa, jos:

  • virtsan määrä on vähentynyt jyrkästi;
  • pahoinvointi, oksentelu, sekavuus, vatsakipu;
  • huimaus, heikkous;
  • lantion kipu, lisääntynyt virtsaaminen, veri virtsassa.

Lääke voi aiheuttaa vakavia infektioita peniksessä tai emättimessä. Hakeudu lääkärin hoitoon, jos kutinaa, hajua, kipua, punoitusta, kuumetta, turvotusta tai peräsuolea.

Ilmoita lääkärille, jos oksentelu tai ripuli on tapahtunut, jos ruoan tai nesteiden kulutus on vähentynyt tavallista vähemmän tai on esiintynyt liiallista hikoilua.

Vasta

Lääkkeellä on useita vasta-aiheita:

  • insuliiniriippuvainen diabetes (tyyppi 1);
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • perinnölliset poikkeamat (laktaasin puute, laktoosi-immuniteetti, glukoosi-laktoosi-imeytymishäiriö);
  • raskaus, imetys;
  • riittämätön munuaisten toiminta;
  • alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret, vanhempi sukupolvi 85 vuoden kuluttua;
  • vähäkalorinen ruokavalio;

yliannos

Yliannostuksen sattuessa ota yhteys lääkäriin. Käytä tukitoimenpiteitä tablettien poistamiseksi ruoansulatuskanavasta.

analogit

Empaglifloziinia käytetään vain Jardinsin valmistuksessa.

Tämän lääkkeen analogit sisältävät toisen vaikuttavan aineen ja niitä käytetään tyypin 2 diabeteksessa.

  • Novonorm - vähentää sokeria insuliinierityksen stimuloinnin vuoksi.
  • Glucobay vaikuttaa glukoosin imeytymiseen suolistossa.
  • Glibome-stimuloi insuliinin eritystä, vähentää sokerin imeytymistä suolistosta;
  • Forsiga - estää glukoosin siirtoa, munuaisten imeytymistä uudelleen.

Arviot

Lääkeaine ei vähentänyt sokeria jyrkästi, mutta vaikutus on pieni.

Äitini on ottanut Jardinsia jo kuukauden ajan, sokeri on juuri kasvanut. Ainoa plus on, että paine on laskenut.

Olen ottanut Jardinsia jo vuoden ajan. Sokeri putosi 15: stä 7: een. Paino oli 10 kg vähemmän. Heikkous ja letargia. Viime aikoina alkoi heikentää näköä. Yksi paranee - toinen rikko.

Diabetes johtaa aina kuolemaan johtaviin komplikaatioihin. Vihjeitä verensokeri on erittäin vaarallista.

Lyudmila Antonova selitti diabeteksen hoitoa. Lue koko

Keinot diabetekselle Beringer Ingelheim Jardins 10 mg - tarkistus

Pommi diabeteksen hoidossa! Auttoi menettää painoaan ja sanoa hyvästit pre-diabeettiselle tilalle. Lääkäri määrää tarkasti!

Aloitan hieman taustalla, mikä johti minut käyttämään tätä ihanaa valmistelua. 32-vuotiaana painoni saavutti kriittisen tason - 106 kg. Se tapahtui taustalla, jossa stressi oli "häirinnyt", väärä (kokeellinen, sanoisin) lääkemääräys lääkärille, ja monista muista pienistä syistä. Painonnousu tapahtui nopeasti noin 15-16 kg. Tämän seurauksena minun tilani tuli lievästi sanottuna huono. Minulle oli uusia oireita: vatsan lihavuus ("paksuneminen" vatsassa, rintakehässä), väsymys, uneliaisuus, villi ruokahalu. Lukuisat yritykset itsensä häviämiseen eivät antaneet tuloksia, paino oli kuollut.

Pyrkimyksenä muuttaa mitään, käännyin endokrinologin puoleen. Valitettavasti jouduimme kääntymään useampaan kuin yhteen, koska diagnoosi oli yksiselitteinen, mutta hoito-ohjelma ei tuonut odotettua tulosta ensimmäisessä tapauksessa. Niinpä glukoosin, glykoidun hemoglobiinin, glukoosin ja kuorman ja solujen välisen glukoosin testien jälkeen päätös oli: prediabetes. Testitulokset olivat täysin synkät - Glukoosi 6.1, 12 kuormituksen jälkeen.

Lääkäri määritteli Metforminin annoksena 1000 mg ja määräsi "tehdä jotain" ja menettää painonsa nopeasti, mutta mitään ei olisi tapahtunut, mutta ne olisi kidutettu luonnonvaraisen "zhoran" hyökkäyksillä - ja minulle oli hyvin vaikeaa selviytyä niistä. Paino, muuten, melkein ei laskenut.

Käännyin toisen lääkärin puoleen, koska en enää toivonut positiivisia muutoksia, halusin vain kuulla toisen pätevän lausunnon ja verrata kahta hoitomenetelmää. Ja vastaanotossa, lääkäri kertoo minulle kirjaimellisesti sormillani, miksi paino ei vähene, miksi ruokahalu on hallitsemattomasti lisääntynyt, eli verensokerin jyrkistä hyökkäyksistä ja siksi insuliiniresistenssin ja diabetesta edeltävän tilan kehittymisestä. Crashto kuvailee, mitä tulevaisuudessa odottaa minua tyypin 2 diabeteksen kehittymisen myötä, lääkäri päätti konsultoida minut ja kertoi minulle "pommista" diabeteksen hoidossa, mikä epäilemättä auttaa minua - täällä se on ihme huume Jardins. Annos, jonka annoin, oli 10 mg, se on 25 mg, mutta tapauksessani tämä annos oli optimaalinen. Plus Metformin (Glucophage).

Hinta on hyvin konkreettinen - 2000 ruplaa 30 tablettia kohti. Joissakin apteekeissa hintaluokassa oli jopa 3 000 ruplaa.

Internetissä oli tuolloin vähän tietoa, ts. tarkistuksia ei ollut käytännössä. Minun piti luottaa ohjeisiin + uskoani ihmeeseen. Mielestäni ei ollut mitään pahempaa)).

Jardinsin toiminnan periaate on glukoosin poistaminen elimistöstä virtsan kautta.

- yliherkkyys lääkkeen jollekin komponentille;

- tyypin 1 diabetes mellitus;

- munuaisten vajaatoiminta GFR: llä

Vasta-aiheet ovat melko vakavia, ja lääkäri varoitti, että lääkeaine munuaisilla aiheuttaa hyvin merkittävän kuormituksen. Siksi on suositeltavaa olla rasittamatta munuaisia, ruokavaliota ilman alkoholia ja vähintään suolaa.

Joten, otin Jardins 10 mg kerran päivässä lasillisen veden kanssa. Vastaanotto ei ole sidottu ruokaan - edes ennen, ainakin sen jälkeen. Minun tapauksessani hoito yhdistettiin Glucophagen antamiseen.

Kun otat tätä lääkettä, ruokahalu väheni merkittävästi, sillä makea se ei ollut patologisesti vedetty. Ja sen seurauksena paino alkoi sulaa! Minun iloni ei tuntenut rajoja! Viiden kuukauden aikana, jolloin otin pois 14 kg, ja ilman paljon ruokavaliota ja liikuntaa. Ja mikä tärkeintä, verensokeri on laskenut merkittävästi. En ole enää diagnosoitu prediabeteksellä.

Olisin jatkanut juomista, hinta ei häirinnyt minua - terveydellä ei ole hintaa)). Mutta !! - vuoden kuluttua saannin jälkeen paino nousi, kuin juurtui maahan, ja munuaisalueella siitä tuli "murtuminen". Sitten törmäsin Internetin tietoihin - että sitä ei suositella juomaan yli kaksi vuotta, munuaiset joutuvat hyvin raskaaseen kuormitukseen.

Lääkäri muutti toiseen kaupunkiin, joten minulla ei ole mitään tarkempia neuvoja, Jardins I peruutti itseni - luotan tunteisiini ja uuteen todistukseen glukoositestistä. Tähän mennessä kaikki on kunnossa, pidän painoa ja kunnollisen ravitsemuksen noudattaminen on paljon helpompaa.

Minun haittapuoli on se, että lääke on uusi huumemarkkinoilla, mutta palautetta on jälleen vähän. Selvää, hän kokeili itseään)) Vaikka diabeetikoiden mukaan verensokerin indikaattorit laskevat merkittävästi.

Riippumatta ryhtyä vähentämään painoa kategorisesti eivät suosittele! Lääkäri on määrännyt vain vakavia verensokeriarvoja. Minun tapauksessani hän auttoi minua pääsemään pois diabetesta edeltävän valtion painajaisesta, parantamaan terveyttäni. Ja silti ei pysyvä ihmelääke, uusi lääke, jota ei juuri tutkittu huumeiden markkinoilla.

Lääketiede jardins arvostelut

Suullinen hypoglykeminen lääke. Empaglifloziini on palautuva, erittäin aktiivinen, selektiivinen ja kilpailukykyinen natrium-tyypin 2 glukoositransporterin inhibiittori, jonka pitoisuusarvo on tarpeen estämään 50% entsyymiaktiivisuudesta (IC50), yhtä suuri kuin 1,3 nmol. Empagliflosiinin selektiivisyys on 5 000 kertaa suurempi kuin tyypin 1 natriumista riippuvan glukoosinsiirtimen selektiivisyys, joka vastaa glukoosin imeytymisestä suolistossa.

Lisäksi havaittiin, että empagliflosiinilla on suuri selektiivisyys muihin glukoosinsiirtimiin, jotka ovat vastuussa glukoosin homeostaasista eri kudoksissa.

Natrium 2 -tyyppinen glukoositransporteri on tärkein kantajaproteiini, joka on vastuussa glukoosin uudelleen imeytymisestä glomeruloista takaisin verenkiertoon.

Empaglifloziini parantaa verensokerin kontrollia tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla vähentämällä glukoosin imeytymistä munuaisiin. Munuaisten kautta tämän mekanismin kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosin pitoisuudesta veressä ja GFR: ssä. Natrium 2 -tyyppisen glukoositransporterin estäminen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja hyperglykemia, johtaa glukoosin poistumiseen munuaisilla.

Kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin erittyminen munuaisissa lisääntyi välittömästi ensimmäisen empagliflosiiniannoksen jälkeen; tämä vaikutus kesti 24 tuntia, ja glukoosin erittyminen munuaisissa säilyi 4 viikon hoitojakson loppuun saakka ja oli noin 78 g / vrk, kun empaglifloziinia annettiin 25 mg 1 kerran / päivä. Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla glukoosin erittyminen munuaisissa johti plasman glukoosipitoisuuden välittymiseen välittömästi.

Empaglifloziini alentaa plasman glukoosipitoisuutta sekä paaston että aterian jälkeen.

Empagliflosiinin vaikutusmekanismi ei riipu haiman ja insuliinin aineenvaihdunnan β-solujen toiminnallisesta tilasta. Todettiin, että empaglifloziinin positiivinen vaikutus β-solujen funktionaalisen aktiivisuuden, mukaan lukien HOMA-β-indeksin (homeostaasin arviointimalli) ja proinsuliinin suhde insuliiniin, on korvattava. Lisäksi glukoosin erittyminen munuaisten kautta aiheuttaa kalorien menetyksen, johon liittyy rasvakudoksen tilavuuden väheneminen ja ruumiinpainon lasku.

Glykosuria, jota havaitaan empagliflosiinin käytön aikana, liittyy lievään diureesin lisääntymiseen, mikä voi vaikuttaa verenpaineen maltilliseen laskuun.

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa empaglifloziinia käytettiin monoterapiana; yhdistelmähoito metformiinin kanssa; yhdistelmähoito metformiinin kanssa potilailla, joilla on äskettäin diagnosoitu tyypin 2 diabetes; yhdistelmähoito metformiinin ja sulfonyyliureajohdannaisten kanssa; yhdistelmähoito pioglitatsonin +/- metformiinin kanssa; yhdistelmähoito linagliptiinin kanssa potilailla, joilla on äskettäin diagnosoitu tyypin 2 diabetes; yhdistelmähoito linagliptiinin kanssa, lisätään metformiinihoitoon; yhdistelmähoito metformiinin ja glimepiridin välillä (2-vuotisen tutkimuksen tiedot); yhdistelmähoito insuliinin kanssa (moninkertaisen insuliinin injektiohoito) +/- metformiini; yhdistelmähoito perusinsuliinin kanssa; yhdistelmäterapia dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittorilla (DPP-4), metformiini +/-, toinen hypoglykeeminen oraalinen lääke, osoitettiin olevan tilastollisesti merkitsevä glykoituneen hemoglobiinin (Hb) väheneminen.A1c), mikä vähentää plasman glukoosipitoisuutta tyhjään vatsaan sekä vähentää verenpainetta ja kehon painoa.

farmakokinetiikkaa

Empagliflosiinin farmakokinetiikkaa on tutkittu laajasti terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla.

Nielemisen jälkeen empagliflosiini imeytyy nopeasti, Cmax empaglifloziini plasmassa saavutetaan 1,5 tunnin kuluttua. Tämän jälkeen empagliflosiinin pitoisuus plasmassa laskee kahdessa vaiheessa. Keskimääräinen AUC-arvo vakaan plasmakonsentraation aikana oli 4740 nmol × h / l ja C-arvomax - 687 nmol / l. Syöminen ei vaikuta kliinisesti merkittävästi empagliflosiinin farmakokinetiikkaan.

Empaglifloziinin farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla oli kokonaisuudessaan samanlaisia.

Vd veriplasman vakaan pitoisuuden aikana noin 73,8 l. Terveillä vapaaehtoisilla merkityn empagliflosiinin [14 C] nauttimisen jälkeen plasman proteiiniin sitoutuminen oli 86%. Kun käytät empaglifloziinia 1 kerta / päivä Css veriplasmassa saavutettiin viidennen annoksen jälkeen.

Ihmisen empaglifloziinin pääasiallinen metabolinen reitti on glukuronidaatio, johon osallistuvat uridiini-5'-difosfosglukuronosyylitransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Useimmiten havaitut empaglifloziinin metaboliitit ovat kolme glukuronikonjugaattia (2-O, 3-O ja 6-O-glukuronidi). Kunkin metaboliitin systeeminen vaikutus on pieni (alle 10% empaglifloziinin kokonaisvaikutuksesta).

T1/2 noin 12,4 tuntia. Merkityn empaglifloziinin [14 C] nauttimisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla noin 96% annoksesta eliminoitui (suoliston kautta - 41%, munuaisilla - 54%). Suolen kautta suurin osa leimatusta lääkkeestä erittyi muuttumattomana. Vain puolet leimatusta lääkkeestä erittyi munuaisten kautta muuttumattomana.

Farmakokinetiikka erityisryhmissä

Potilailla, joilla on lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (30 2) ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, empagliflosiinin AUC-arvot nousivat noin 18%, 20%, 66% ja 48% verrattuna normaalitoimintoihin. munuaiset. Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta Cmax munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla plasman empagliflosiini oli samanlainen kuin vastaavat arvot. Potilailla, joilla on lievä tai vaikea munuaisten vajaatoiminta Cmax plasman empagliflosiini oli noin 20% suurempi kuin potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta. Väestön farmakokineettiset analyysit osoittivat, että empagliflosiinin kokonaispuhdistuma pieneni GFR: n laskun myötä, mikä johti lääkeaineen altistumisen lisääntymiseen.

Potilailla, joilla on heikentynyt lievä, keskivaikea ja vaikea maksan toiminta (Child-Pugh-luokituksen mukaan), empaglifloziinin AUC-arvot kasvoivat noin 23%, 47% ja 75% ja C-arvotmax noin 4%, 23% ja 48% (verrattuna normaaliin maksan toimintaan).

BMI: llä, sukupuolella, rodulla ja iällä ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta empaglifloziinin farmakokinetiikkaan.

Emaglifloziinin farmakokinetiikkaa lapsilla ei ole tutkittu.

Vapauta muoto, koostumus ja pakkaus

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleankeltainen väri, pyöreä, kaksoiskupera, viistetyt reunat, joiden toisella puolella on yrityksen symboli ja toisella puolella "S10".

DZHARDINS

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleankeltainen väri, pyöreä, kaksoiskupera, viistetyt reunat, joiden toisella puolella on yrityksen symboli ja toisella puolella "S10".

Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 162,500 mg, mikrokiteinen selluloosa - 62,500 mg, hyprolose (hydroksipropyyliselluloosa) - 7,500 mg, kroskarmelloosinatrium - 5 000 mg, kolloidinen piidioksidi - 1,250 mg, magnesiumstearaatti - 1,250 mg.

Kuoren koostumus: Opadry keltainen (02B38190) - 7,0 mg (hypromelloosi 2910 - 3,500 mg, titaanidioksidi - 1,733 mg, talkki - 1,400 mg, makrogoli 400 - 0,350 mg, rautaväriaine keltainen oksidi - 0,018 mg).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.

Tabletit, kalvopäällysteinen vaaleankeltainen, soikea, kaksoiskupera, ja yhdelle puolelle on merkitty yrityksen symboli ja toisella puolella "S25".

Apuaineet: laktoosimonohydraatti - 113.000 mg, mikrokiteinen selluloosa - 50 000 mg, hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa) - 6 000 mg, kroskarmelloosinatrium - 4 000 mg, kolloidinen piidioksidi - 1.000 mg, magnesiumstearaatti - 1000 mg.

Kuoren koostumus: Opadry keltainen (02B38190) - 6,0 mg (hypromelloosi 2910 - 3 000 mg, titaanidioksidi - 1,485 mg, talkki - 1,200 mg, makrogoli 400 - 0,300 mg, rautaväriaine keltainen oksidi - 0,015 mg).

10 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pakkauksissa.
10 kpl. - läpipainopakkaukset (3) - pakkauksissa.

Empaglifloziini on palautuva, erittäin aktiivinen, selektiivinen ja kilpailukykyinen natrium-tyypin 2 glukoositransporterin inhibiittori, jonka pitoisuusarvo on tarpeen estämään 50% entsyymiaktiivisuudesta (IC50), yhtä suuri kuin 1,3 nmol. Empagliflosiinin selektiivisyys tyypin 2 natriumista riippuvaiselle glukoosikannattimelle on 5 000 kertaa suurempi kuin tyypin 1 natriumista riippuvaista glukoosikantajaa, joka on vastuussa glukoosin imeytymisestä suolistossa.

Lisäksi havaittiin, että empagliflosiinilla on suuri selektiivisyys muihin glukoosinsiirtimiin, jotka ovat vastuussa glukoosin homeostaasista eri kudoksissa.

Natrium 2 -tyyppinen glukoositransporteri on tärkein kantajaproteiini, joka on vastuussa glukoosin uudelleen imeytymisestä glomeruloista takaisin verenkiertoon.

Empagliflosiini parantaa glykeemisen kontrollin tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla (tyypin 2 diabetes) vähentämällä glukoosin imeytymistä munuaisiin. Munuaisten kautta tämän mekanismin kautta erittyvän glukoosin määrä riippuu glukoosin pitoisuudesta veressä ja GFR: ssä. Natriumista riippuvaisen glukoosi-transporterin tyypin 2 estäminen potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes ja hyperglykemia, johtaa ylimääräisen glukoosin poistumiseen munuaisilla.

Neljän viikon kliinisen tutkimuksen aikana todettiin, että diabetes mellitus 2: ssa glukoosin erittyminen munuaisissa lisääntyi heti ensimmäisen empagliflosiiniannoksen jälkeen; tämä vaikutus kesti 24 tuntia, ja glukoosin erittyminen munuaisissa säilyi hoidon loppuun saakka ja oli noin 78 g / vrk, kun empaglifloziinia annettiin 25 mg 1 kerta / päivä. Potilailla, joilla on diabetes, munuaisten glukoosin erittyminen lisäsi plasman glukoosipitoisuuden välitöntä vähenemistä.

Empagliflosiini (annoksella 10 mg ja 25 mg) vähentää glukoosipitoisuutta veriplasmassa sekä paaston että syömisen jälkeen.

Empagliflosiinin vaikutusmekanismi ei riipu haiman ja insuliinin aineenvaihdunnan β-solujen toiminnallisesta tilasta, mikä vaikuttaa alhaisen riskin mahdolliseen hypoglykemian kehittymiseen. Todettiin, että empaglifloziinin positiivinen vaikutus β-solutoiminnan korvikkeisiin, mukaan lukien HOMA-β-indeksi (homeostasis-β: n arviointimalli) ja proinsuliinin suhde insuliiniin. Lisäksi glukoosin erittyminen munuaisten kautta aiheuttaa kalorien menetyksen, johon liittyy rasvakudoksen tilavuuden väheneminen ja ruumiinpainon lasku.

Glykosuria, jota havaitaan empagliflosiinin käytön aikana, liittyy lievään diureesin lisääntymiseen, mikä voi vaikuttaa verenpaineen maltilliseen laskuun.

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa empaglifloziinia käytettiin monoterapiana; yhdistelmähoito metformiinin kanssa; yhdistelmähoito metformiinin kanssa potilailla, joilla on äskettäin diagnosoitu CD 2; yhdistelmähoito metformiinin ja sulfonyyliureajohdannaisten kanssa; yhdistelmähoito pioglitatsonin ja metformiinin kanssa; yhdistelmähoito linagliptiinin kanssa potilailla, joilla on äskettäin diagnosoitu tyypin 2 diabetes; yhdistelmähoito linagliptiinin kanssa, lisätään metformiinihoitoon; linagliptiinin ja lumelääkkeen yhdistelmähoito potilailla, joilla ei ollut riittävästi verensokeritasoa linagliptiinia ja metformiinia saaneilla potilailla; yhdistelmähoito metformiinin ja glimepiridin välillä (2-vuotisen tutkimuksen tiedot); yhdistelmähoito insuliinin kanssa (moninkertaisen insuliinin injektiohoito) ± metformiini; yhdistelmähoito perusinsuliinin kanssa; yhdistelmäterapia dipeptidyylipeptidaasi-4-inhibiittorin (DPP-4), metformiinin ± toisen hypoglykeemisen oraalisen lääkkeen kanssa osoitettiin olevan tilastollisesti merkitsevä glykoituneen hemoglobiinin (HbA) väheneminen.1c), mikä vähentää plasman glukoosipitoisuutta tyhjään vatsaan sekä vähentää verenpainetta ja kehon painoa.

Kliinisessä tutkimuksessa JARDINSin vaikutus sydän- ja verisuonitapahtumien ilmaantuvuuteen tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla ja korkea kardiovaskulaarinen riski (määritelty siten, että sillä on ainakin yksi seuraavista sairauksista ja / tai tiloista: CHD (sydäninfarkti historiassa, sepelvaltimoiden ohittaminen), Sepelvaltimotauti, jossa on yksittäisen sepelvaltimotautin vaurio, sepelvaltimotauti, jossa on useita sepelvaltimotauteja, on ollut iskeeminen tai hemorraginen aivohalvaus, perifeerinen valtimotauti, jossa on tai ei ole oireita. nnen hoito, johon kuului diabeteslääke ja aineita sydän- ja verisuonitautien hoitoon. Ensisijaisena päätetapahtumana arvioitiin kardiovaskulaarisen kuoleman, ei-fataalisen sydäninfarktin ja ei-kuolemaan johtavan aivohalvauksen tapauksia. Muita ennalta määrättyjä päätepisteitä valittiin kardiovaskulaarisen kuoleman, yleisen kuolleisuuden, nefropatian kehittymisen tai nefropatian etenevän heikkenemisen, sydämen vajaatoiminnan sairaalahoitoon.

Empaglifloziini paransi yleistä eloonjäämistä vähentämällä sydän- ja verisuonikuolemien ilmaantuvuutta ja vähentämällä sairaalahoidon riskiä sydämen vajaatoiminnalle. Myös kliinisessä tutkimuksessa osoitettiin, että lääkeaine JARDINS pienensi nefropatian riskiä tai nefropatian asteittaista pahenemista.

Potilailla, joiden makroalbuminuria oli lähtötilanteessa, havaittiin, että JARDINS-lääkeaine oli merkittävästi useammin verrattuna lumelääkkeeseen vakaan normin tai mikroalbuminurian (riski-suhde 1,82 [95% CI 1,40; 2,37]).

Empagliflosiinin farmakokinetiikkaa on tutkittu laajasti terveillä vapaaehtoisilla ja diabetes mellituspotilailla 2.

Nielemisen jälkeen empagliflosiini imeytyy nopeasti, Cmax empaglifloziini plasmassa saavutetaan 1,5 tunnin kuluttua. Tämän jälkeen empagliflosiinin pitoisuus plasmassa laskee kahdessa vaiheessa: nopealla jakautumisvaiheella ja suhteellisen hidas loppuvaihe. Kun lääke on otettu 25 mg: n kerta-annoksena vuorokaudessa, keskimääräinen AUC-arvo tasapainotasapainon aikana oli 4740 nmol × h / l ja C-arvomax - 687 nmol / l. Syöminen ei vaikuta kliinisesti merkittävästi empagliflosiinin farmakokinetiikkaan.

Empaglifloziinin farmakokinetiikka terveillä vapaaehtoisilla ja tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla oli kokonaisuudessaan samanlaisia.

Seeming vd tasapainon aikana plasman pitoisuus oli noin 73,8 l. Terveillä vapaaehtoisilla merkityn empagliflosiinin [14 C] nauttimisen jälkeen plasman proteiiniin sitoutuminen oli 86%.

Empaglifloziinin pääasiallinen metabolinen reitti ihmisillä on glukuronisaatio, johon liittyy uridiini-5'-difosfosglukuronosyylitransferaasi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 ja UGT1A9. Useimmiten havaitut empaglifloziinin metaboliitit ovat kolme glukuronikonjugaattia (2-O, 3-O ja 6-O-glukuronidi). Kunkin metaboliitin systeeminen vaikutus on pieni (alle 10% empaglifloziinin kokonaisvaikutuksesta).

T1/2 on noin 12,4 tuntia, kun käytetään empaglifloziinia 1 kerta / päivä Css veriplasmassa saavutettiin viidennen annoksen jälkeen. Merkityn empaglifloziinin [14 C] nauttimisen jälkeen terveillä vapaaehtoisilla noin 96% annoksesta eliminoitui (41% suoliston kautta, 54% munuaisilla). Suolen kautta suurin osa leimatusta lääkkeestä erittyi muuttumattomana. Vain puolet leimatusta lääkkeestä erittyi munuaisten kautta muuttumattomana.

Farmakokinetiikka erityisryhmissä

Munuaisten vajaatoiminta. Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, lievä (60 ≤ SKF 2), kohtalainen (30 ≤ SCF 2) ja vaikea (GFR 2) ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, empaglifloziinin AUC-arvot nousivat noin 18%, 20%, 66% ja 48%, verrattuna potilaisiin, joilla on normaali munuaisten toiminta. Potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta ja potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta Cmax munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla plasman empagliflosiini oli samanlainen kuin vastaavat arvot. Potilailla, joilla on lievä tai vaikea munuaisten vajaatoiminta Cmax plasman empagliflosiini oli noin 20% suurempi kuin potilailla, joilla oli normaali munuaisten toiminta. Väestön farmakokineettiset analyysit osoittivat, että empagliflosiinin kokonaispuhdistuma pieneni GFR: n laskun myötä, mikä johti lääkeaineen altistumisen lisääntymiseen.

Maksan toimintahäiriö. Potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta, lievä, kohtalainen ja vaikea vakavuus (Child-Pugh-luokituksen mukaan), empaglifloziinin AUC-arvot nousivat noin 23%, 47% ja 75% ja C-arvotmax noin 4%, 23% ja 48% (verrattuna normaaliin maksan toimintaan).

BMI: llä, sukupuolella, rodulla ja iällä ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta empaglifloziinin farmakokinetiikkaan.

Lapsille. Emaglifloziinin farmakokinetiikkaa lapsilla ei ole tutkittu.

Tyypin 2 diabeteksen hoitoon aikuisilla potilailla, joilla ei ole riittävästi verensokeritasapainoa ruokavalion ja harjoituksen lisäksi:

- monoterapiana;

- osana yhdistelmähoitoa muiden hypoglykeemisten aineiden, myös insuliinin, kanssa.

Lääke on tarkoitettu potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes ja korkea kardiovaskulaarinen riski * yhdessä vakiona annettavan kardiovaskulaarisen hoidon kanssa:

- kardiovaskulaarisen kuolleisuuden vähenemisen aiheuttama kokonaiskuolleisuus;

- sydän- ja verisuonikuolleisuus tai sairaalahoito sydämen vajaatoimintaan.

* Korkea kardiovaskulaarinen riski määritellään vähintään yhden seuraavista sairauksista ja / tai tiloista: sepelvaltimotauti (sydäninfarkti historiassa, sepelvaltimoiden ohitusleikkaus, sepelvaltimotauti, jossa on yksi sepelvaltimotauti, sepelvaltimotauti); iskeeminen tai hemorraginen aivohalvaus historiassa; perifeerinen valtimotauti (oireiden kanssa tai ilman).

- yliherkkyys empaglifloziinille ja / tai apuaineelle lääkkeen koostumuksessa;

- tyypin 1 diabetes mellitus;

- harvinaiset perinnölliset häiriöt (laktaasipuutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö);

- munuaisten vajaatoiminta GFR 2: ssa;

- imetysaika;

- ikä yli 85 vuotta;

- käyttö yhdessä glukagonin kaltaisen peptidin 1 (GLP-1) analogien kanssa (tehokkuudesta ja turvallisuudesta puuttuvien tietojen puuttuessa);

- ikä on 18 vuotta (tehokkuuden ja turvallisuuden riittämättömien tietojen vuoksi).

- potilaat, joilla on hypovolemian riski (verenpainelääkkeiden käyttö, joilla on aikaisemmin ollut verenpaine);

- ruoansulatuskanavan sairaudet, jotka johtavat nesteen häviämiseen;

- yli 75-vuotias ikä;

- käyttö yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin kanssa;

- urologisen järjestelmän infektiot;

- vähän hiilihydraatteja sisältävä ruokavalio;

- aikaisemmin diabeettinen ketoasidoosi;

- Haiman beeta-solujen alhainen eritysaktiivisuus.

Lääke otetaan suun kautta vedellä riippumatta ateriasta milloin tahansa päivästä.

Monoterapia tai yhdistelmähoito

Suositeltu aloitusannos on 10 mg (1 tablettiannos 10 mg) 1 kerta / päivä. Jos 10 mg: n vuorokausiannos ei anna riittävää verensokeritasapainoa, annosta voidaan nostaa 25 mg: aan (1 tabletti, jonka annos on 25 mg) 1 kerta / päivä. Suurin päiväannos on 25 mg.

Kun lääkkeen JARDINSia käytetään yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliinin kanssa, voi olla tarpeen pienentää sulfonyyliurea / insuliinijohdannaisten annosta hypoglykemian riskin vuoksi.

Toimenpiteet yhden tai useamman lääkeannoksen vastaanottoon

Kun ohitat annoksen, potilaan tulee ottaa lääke heti kun hän muistaa. Älä ota kaksinkertaista annosta yhden päivän ajan.

Lääkkeen käyttö erityisryhmissä

Lääkkeen käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta GFR 2: lla, on vasta-aiheinen. Jardins-hoitoa ei pitäisi aloittaa potilailla, joilla on GFR 2; jos GFR: ää pienennetään lääkkeen 2 hoidon aikana, on tarpeen säätää empagliflosiinin annos 10 mg: aan päivässä tai pitää se 10 mg: n vuorokaudessa, samalla kun pienenee 2, hoito lääkkeen kanssa on lopetettava. Potilaita, joiden GFR on> 60 ml / min / 1,73 m 2, ei tarvitse muuttaa. Empaglifloziinia ei tule käyttää potilaille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus tai hemodialyysi.

Potilaita, joilla on maksan toimintakyvyn heikkeneminen, ei tarvita.

Haittavaikutusten yleinen esiintyvyys potilailla, jotka saivat empaglifloziinia tai lumelääkettä, oli kliinisissä tutkimuksissa samanlainen. Yleisin haittavaikutus oli hypoglykemia, joka havaittiin, kun empaglifloziinia käytettiin yhdessä sulfonyyliurean tai insuliinijohdannaisten kanssa (ks. Joidenkin ei-toivottujen reaktioiden kuvaus).

Alla on esitetty haittavaikutukset, joita havaittiin potilailla, jotka saivat empagliflosiinia lumelääkekontrolloiduissa tutkimuksissa elinten ja järjestelmien luokituksen ja MedDRA: n suositeltavien ehtojen mukaisesti, mikä osoittaa niiden absoluuttisen taajuuden.

Taajuusluokat määritellään seuraavasti: hyvin usein (≥1 / 10), usein (≥1 / 100-1) (mukaan lukien pyelonefriitti ja urosepsio) 2

Jardins (Boehringer Ingelheim)

Jardins Tabletit

Nämä ovat kalvopäällysteisiä tabletteja. Ulkonäkö: vaaleankeltainen väri, soikea tai pyöreä muoto (annoksesta riippuen), muotoilu - kaksoiskupera tabletti, jossa on viistetyt reunat ja kaiverrus valmistajan logo yhdeltä puolelta. Tuota lääke Saksassa veren glukoosipitoisuuden vähentämiseksi tyypin 2 diabeteksessa.

rakenne

Annostus 1 tabletti (mg)

opadry yellow (hypromelloosi, titaanidioksidi, talkki, makrogoli, keltainen väriaineoksidi)

Empaglifloziini on palautuva, erittäin aktiivinen, selektiivinen natrium-tyypin 2 glukoosi-kuljettajan estäjä. On tieteellisesti vahvistettu, että empagliflosiini on erittäin selektiivinen muille johtajille, jotka ovat vastuussa glukoosin homeostaasista kehon kudoksissa. Aineella on glykeeminen vaikutus tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla vähentämällä sokerin imeytymistä munuaisissa. Tällä mekanismilla erittyvän glukoosin määrä riippuu suoraan munuaisten glomerulusten suodatusnopeudesta.

Tutkimukset ovat osoittaneet, että tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla erittyneen glukoosin määrä lisääntyi ensimmäisen pillerin ottamisen jälkeen ja vaikutus jatkui yhden päivän ajan. Nämä luvut säilytettiin, kun otettiin 25 mg empaglifloziinia kuukaudessa. Lisääntynyt sokerin erittyminen munuaisissa pienensi sen pitoisuutta potilaan veressä. Lääkeaine vähentää glukoosipitoisuutta veressä ateriasta riippumatta.

Insuliinista riippumaton komponentti vähentää hypoglykemian riskiä. Vaikuttavan aineen vaikutusmekanismi ei riipu Langerhansin saarekkeiden ja insuliinin metabolian toiminnasta. Tutkijat ovat todenneet empaglifloziinin positiivisen vaikutuksen näiden solujen funktionaalisen aktiivisuuden korvaaviin peptideihin. Glukoosin lisääntynyt erittyminen johtaa kaloreiden häviämiseen, mikä vähentää ruumiinpainoa. Empagliflosiinin käytön aikana havaitaan glykosuriaa.

Se on tarkoitettu potilaille, joilla on tyypin 2 diabetes raskaassa ruokavaliossa ja pelaa urheilua, jossa on mahdotonta hallita glykeemisiä indikaattoreita. Jos metformiinia ei siedetä, Jardinsin monoterapia on mahdollista. Jos hoidolla ei ole asianmukaista vaikutusta, on mahdollista käyttää sitä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden, kuten insuliinin, kanssa.

Parantaa eri diureettien diureettista vaikutusta, mikä lisää dehydraation ja valtimoiden hypotension riskiä. Insuliinin ja sulfonyyliurean johdannaiset voivat aiheuttaa hypoglykemiaa. Kun lääkettä käytetään yhdessä insuliinin kanssa, on tarpeen pienentää annosta hypoglykeemisen tilan välttämiseksi, ja empaglifloziinin ja lääkkeiden, jotka ovat isoentsyymien substraatteja, yhteisvaikutusta pidetään turvallisena.

Empaglifloziini - tablettien vaikuttava aine, ei vaikuta seuraavien lääkkeiden farmakologisiin ominaisuuksiin: Metformiini, Glimepiridi, Pioglitatsoni, Varfariini, Digoksiini, Ramipriili, Simvastatiini, Hydroklooritiatsidi, Torasemidi ja oraaliset ehkäisyvalmisteet. Kun samanaikaisesti käytetään näitä yleisesti käytettyjä lääkkeitä, annosmuutosta ei tarvita.

Annostelu ja hoito

Tabletit otetaan suun kautta riippumatta päivästä ja ruokavaliosta. Jos toivottua vaikutusta ei tapahdu, on suositeltavaa aloittaa 10 mg: n vuorokausiannos, sitten nosta 25 mg: aan. Jos jostain syystä et ottanut lääkettä, sinun pitäisi juoda välittömästi, kuten he muistivat. Kaksinkertaista määrää ei voi käyttää. Jos maksan toiminta on epänormaali, korjausta ei tarvita, ja munuaissairaudet ovat kiellettyjä.

Lääkettä käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitoon:

  • tilanteissa, joissa käytetty hoito ei anna positiivista vaikutusta myös osana insuliini- ja hypoglykeemisten lääkkeiden (Glimepiridi jne.) yhdistelmähoitoa;
  • hallitsematon glykemia yhdistettynä ruokavalioon ja erikoisharjoituksiin sekä yliherkkyyteen metformiinille - monoterapiana.

Pillerit otetaan suun kautta. Aloitusannos on 10 mg 1 kerran päivässä. Jos tämä lääkemäärä ei kykene tuottamaan glykeemista kontrollia, annos nousee 25 mg: aan. Suurin annos on 25 mg / vrk.

Tablettien käyttö ei ole sidoksissa kellonaikaan ja ruokaan. Ei ole toivottavaa käyttää kaksinkertaista annosta 1 päivän aikana.

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että kyseinen lääke on ainoa diabetes mellituksen hoitotapa (tyyppi II), jossa sydän- ja verisuonisairauksien ja kuolemantapausten esiintymisriski tällaisista patologioista on minimoitu. Lääkettä ei saa käyttää tyypin 1 diabetesta sairastaville potilaille.

On tärkeää! Tutustu tyypin 2 diabeteksen hoitoon (ei-insuliiniriippuvainen)

Normaalisti munuaiset alkavat poistaa glukoosia virtsan mukana elimistöstä, kun sen pitoisuus veressä saavuttaa 9-11 mmol / l. Lääkkeen ottaminen Jardins vaikuttaa siihen, että glukoosi alkaa erittyä munuaisten kautta, vaikka sen pitoisuus veressä saavuttaisi 6-7 mmol / l.
Näin voit säilyttää sokeritason alhaisella nousulla sekä aterioiden että tyhjän mahalaukun jälkeen.
Empagliflozin ei itse keräänny elimistöön ja jättää sen virtsa- ja maksatietojärjestelmien avulla.

Milloin ottaa huume

Jardineja määrätään tyypin II diabetesta sairastaville potilaille, jos taudin etenemistä on mahdotonta hallita ruokavalion ja liikunnan avulla.
Jardineja voidaan käyttää monimutkaisessa hoito-ohjelmassa metformiinin ja insuliinin injektiona. On kuitenkin mahdotonta yhdistää glukaanin kaltaisen peptidin-1 reseptoriagonisteihin (Byetta, Trulysiti, Liksumiya, Viktoza).

Kun et voi ottaa

Vasta-aiheet lääkkeelle:

  • Tyypin 1 diabetes.
  • Diabeettinen ketoasidoosi.
  • Munuaisten poikkeavuudet, joissa glomerulaarisen infiltraation nopeus laskee alle 45 ml / minuutti.
  • Yksilöllinen suvaitsemattomuus komponenteille, jotka ovat osa lääkettä.
  • Alle 18-vuotias.

On myös olosuhteita, joissa Jardinsia määrätään varoen.
Näitä ovat:

  • Ikä yli 75 vuotta.
  • Potilaiden noudattaminen vähähiilisen ruokavalion kanssa.
  • Korkea verenpaine.
  • Urogenitaalijärjestelmän tarttuvien tekijöiden tappio.
  • Kehon kuivuminen.

Mitä sinun tarvitsee kiinnittää erityistä huomiota

Jardinit, kun ne otetaan yhdessä sulfonyyliureajohdannaisten tai insuliini- injektioiden kanssa, voivat laukaista hypoglykemian. Tämän häiriön oireet vaihtelevat. Henkilö voi lisätä hermostuneisuutta, sydän alkaa pyöriä useammin. Vakavissa tapauksissa hän joutuu koomaan ja voi kuolla.

Hoidon alkuvaiheessa riittää 10 mg lääkettä. Tulevaisuudessa lääkäri voi lisätä tätä annosta 25 mg: aan, mutta vain sillä edellytyksellä, että haluttua tulosta ei ollut mahdollista saavuttaa aikaisemmin.
Päivänä sinun täytyy juoda 1 tabletti. Tämä on tehtävä samaan aikaan aterian mukaan.

Lääkkeen ottaminen ei voi johtaa voimakkaaseen veren glukoosipitoisuuden laskuun, jos sitä ei ole yhdistetty muihin sokeria polttaviin lääkkeisiin.
Huumeiden Jardinsin sivuvaikutuksia ovat:

Imetys ja synnytys

Raskauden aikana ja imetyksen aikana huumeiden käyttö on kielletty. Jos naisen asema kehittyy diabeteksen, hänen pitäisi käyttää insuliiniannostuksia pieninä annoksina.

Yhteinen vastaanotto muiden lääkkeiden kanssa

Ei ole suositeltavaa ottaa lääkettä diureettilääkkeillä.
Jardinien samanaikainen käyttö sulfonyyliureajohdannaisten ja insuliinin kanssa lisää hypoglykemian todennäköisyyttä.
Muiden lääkkeiden kanssa Jardins ei reagoi. Kuitenkin ennen hoidon aloittamista on otettava yhteys lääkäriin.

Jos henkilö on ottanut suuren annoksen lääkettä, hänen täytyy mennä sairaalaan oireenmukaista hoitoa varten. Virtsan lisäyksen lisäksi muita haittavaikutuksia ei havaittu.

Vapauta muoto, säilytysolosuhteet ja koostumus

Lääkeainetta on saatavana tabletin muodossa annoksena 10 ja 25 mg. Lääkkeen perusta on empaglifloziini. Apukomponentit: selluloosa, laktoosimonohydraatti, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi, hypromelloosi, titaanidioksidi, talkki, makrogoli 400, keltainen oksidi.
Lääke ei vaadi erityisiä säilytysolosuhteita. Sinun täytyy varmistaa, että lapsi ei hyväksy sitä. Kestoaika on 3 vuotta.

Käyttöaiheet

Lääkkeen ottaminen Jardins on ehdottomasti vasta-aiheinen seuraavissa olosuhteissa:

  • tyypin 1 diabetes;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • suvaitsemattomuus ja laktaasipuutos;
  • glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö;
  • raskaus;
  • imetys naisilla (imetys);
  • alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret;
  • yli 85-vuotiaat;
  • yksilön suvaitsemattomuus lääkkeen komponentteihin.

On olemassa henkilöiden luokkia, joissa lääke on otettava erittäin varovaisesti:

  • potilaat, joilla on riski saada hypovolemia sydän- ja verisuonitaudeissa;
  • ruoansulatuskanavan sairaudet, jotka liittyvät dehydraatioriskiin;
  • virtsa- ja lisääntymisjärjestelmän infektiot;
  • käyttö hypoglykemian riskin vuoksi yhdessä muiden hypoglykeemisten lääkkeiden kanssa;
  • terapeuttinen ruokavalio, jossa hiilihydraattien saanti vähenee;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • heikentynyt haiman eritysaktiivisuus;
  • yli 75-vuotiaita.
  • yksilön suvaitsemattomuus;
  • imetys ja raskaus;
  • diabeettinen ketoasidoosi;
  • akuutti munuaisten vajaatoiminta;
  • tyypin 1 diabetes;
  • alle 18-vuotiaat ja yli 85-vuotiaat;
  • yhdistelmä GLP-1: n kanssa.

Huolellisesti

Lääkettä määrätään varoen, kun:

  • haima-alueella olevien solujen vähäinen erittymisaktiivisuus;
  • yhdistelmä sulfonyyliurean ja insuliinijohdannaisten kanssa;
  • ruoansulatuskanavan sairaudet, mikä viittaa huomattavaan nesteen menetykseen;
  • ikä.